Cselekvés és mechanizmus

Hasmenés elleni és bélszekréciót gátló szer. A racekadotril a tiofán, egy hidrolízissel képződő valódi aktív metabolit prodrugja. A tiorfán a plazma enkefalináz, a természetes enkefalinok lebontásáért felelős membránpeptidáz szelektív inhibitora. Az enkefalinázra gyakorolt ​​gátló hatás a bélnyálkahártya szintjén az enkefalinok delta-típusú opioid receptorokra gyakorolt ​​tartós hatásában nyilvánul meg, amelyek részt vesznek a bélvíz- és elektrolit-reabszorpció szabályozásában. Az enkefalinoknak ezekre a receptorokra gyakorolt ​​tartós hatása felelős a bél víz- és elektrolit-szekréciót gátló hatásáért, semlegesítve a különféle kémiai és biológiai szerek által kiváltott hiperszekréciót. A perifériás enkefalináz gátlása az enkefalinok perzisztenciájának növekedéséhez vezet, aminek következtében szabályozó hatása van a bélszekrécióra. A racekadotril úgy tűnik, hogy nem befolyásolja jelentősen az alapszekréciót, és nem módosítja a bél tranzit idejét. A hatás kizárólag perifériás (a racekadotril dózisának csak 1%-a oszlik el a szövetekben), a központi idegrendszerre nem figyeltek meg jelentős hatásokat. Orális adagolás után az enkefalináz-gátló hatás 30 percen belül jelentkezik, és két óra elteltével éri el a maximális aktivitást. 1,5 mg/kg orális dózisok esetén a maximális enzimgátlási szint körülbelül 90%. A gátló hatás jelentősen, körülbelül nyolc órán át fennáll.

KÜLÖNLEGES FIGYELMEZTETÉSEK

- A racekadotril adagolása nem módosítja a szokásos rehidratációs irányelveket.

- Krónikus hasmenés esetén nem vizsgálták kellőképpen. A racekadotrilt antibiotikum okozta hasmenés esetén nem vizsgálták.

PACIENS TANÁCS

A Hidrasec-kel történő kezelést abba kell hagyni, ha 48 órán belül nem tapasztalható klinikai javulás, vagy ha láz jelentkezik. Ilyen esetekben orvoshoz kell fordulni.

ELLENJAVALLATOK

- A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. - Enteroinvazív hasmenés, melyet láz és véres széklet jellemez. - Antibiotikum-terápia okozta hasmenés.

TERHESSÉG

A reprodukciós vizsgálatok nem mutattak ki toxikus hatást a vizsgált fajok (patkányok és nyulak) magzatára. A specifikus klinikai vizsgálatok hiánya miatt azonban terhes nőknek nem adható.

FARMAKOKINETIKA

- Felszívódás: Ez egy prodrug, amely orális adagolás után a perifériás szövetekben teljes mértékben hidrolizálódik tiofánná (az aktív metabolittá). A racekadotril orálisan gyorsan felszívódik. A plazma enkefalinázra gyakorolt ​​hatása 30 percen belül jelentkezik. A racekadotril hatásának időtartama és mértéke a beadott dózistól függ. A plazma enkefalinázra gyakorolt ​​csúcshatás a beadás után körülbelül 2 órával figyelhető meg, és 1,5 mg/kg dózis mellett 90%-os gátlásnak felel meg. A plazma enkefalinázra gyakorolt ​​gátló hatás időtartama körülbelül 8 óra. Táplálék: A biohasznosulás nem változik, ha étellel együtt adják be, de a csúcshatás körülbelül 1,5 órával késik. Eloszlás: A beadott dózisnak csak 1%-a oszlik el a szövetekben. A racekadotril aktív metabolitjának, az ((RS)-N-(1-oxo-2-(merkaptometil)-3-fenilpropil)glicinnek a kilencven százaléka plazmafehérjékhez, elsősorban albuminhoz kötődik. - Metabolizmus: Gyorsan hidrolizálódik ((RS)-N-(1-oxo-2-(merkaptometil)-3-fenilpropil)glicinné, az aktív metabolittá, amely tovább alakul inaktív metabolitokká, amelyek a vesén, a székleten és a tüdőn keresztül ürülnek ki. - Elimináció: A felezési idő körülbelül 3 óra. A racekadotril farmakokinetikai tulajdonságait nem változtatja meg ismételt adagolás vagy idős betegeknél.

JAVALLATOK

* Recept nélkül kapható (Hidrasec):
- [AKUT HASMENÉS]: Nem specifikus akut hasmenés tüneti kezelése felnőtteknél.

INTERAKCIÓK

- Butilszkopolamin: Rágcsálóknál a nagy dózisok (10-20 mg/kg orálisan) a butilszkopolamin gyomor-bélrendszeri tranzitra gyakorolt ​​hatásának enyhe fokozódását eredményezték. - Fenitoin: Rágcsálóknál az antikonvulzív hatás enyhe fokozódását figyelték meg.

SZOPTATÁS

Mivel nem állnak rendelkezésre adatok a racekadotril anyatejbe jutásáról, a készítményt szoptató nőknek nem szabad adni.

ADAGOLÁS

Szájon át történő alkalmazás:

- Felnőttek és idősek: Kezdetben 100 mg, a nap bármely szakában; ezt követően 100 mg/8 óra, lehetőleg a főétkezések előtt.

ADAGOLÁS MÁJELÉGTELENSÉG ESETÉN

* Nincs elegendő klinikai tapasztalat.

ADAGOLÁS VESEELÉGTELENSÉG ESETÉN

* Nincs elegendő klinikai tapasztalat.

ÓVINTÉZKEDÉSEK

Súlyos vagy elhúzódó hasmenés esetén, jelentős hányással vagy étvágytalansággal, intravénás rehidratációt kell fontolóra venni. Fertőző etiológiára utaló klinikai tünetekkel járó hasmenés esetén jó szisztémás diffúziójú antibakteriális szereket kell adni. Vese- vagy májkárosodás esetén nem alkalmazható, mivel ezekben a populációkban hiányoznak az adatok.

A SEGÉDANYAGOKKAL KAPCSOLATOS FIGYELMEZTETÉSEK

Ez a gyógyszer laktózt tartalmaz. Örökletes laktóz- vagy galaktózintoleranciában, Lapp-laktáz-hiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.

MELLÉKHATÁSOK

A klinikai vizsgálatokban leírt mellékhatások hasonló előfordulási gyakorisággal fordultak elő, mint a placebónál. A leggyakoribbak a következők voltak: - Emésztőrendszeri: [HÁNYÁS] (5%), [SZÉKREKEDÉS] (<1%). - Egyéb: [LÁZ] (1,3%). - Bőrgyógyászati: Ritkán, [EXANTHEMATÓZUS KIERRUPCIÓK]. Gyakoriság nem ismert: [ERYTHEMA MULTIFORME], nyelvödéma, arcödéma, angioödéma, csalánkiütés, erythema nodosum, papuláris kiütés. - Idegrendszeri: Gyakori: [FEJFÁJÁS]. Ritkán, [VERTIGO].

TÚLADAGOLÁS

- Túladagolás eseteiről nem számoltak be. - Felnőtteknek egyszeri 2 g-nál nagyobb dózisokat adtak be, ami a terápiás dózis 20-szorosának felel meg, anélkül, hogy bármilyen mellékhatást megfigyeltek volna. A naloxon visszafordítja a racekadotril hasmenés elleni hatását.

ÖSSZETÉTEL

RACECADOTRILO: 100 MILLIGRAMM
LAKTÓZ (SEGÉDANYAG): 41 MILLIGRAMM - MONOHIDRÁT
KUKORICAKEMÉNYÍTŐ (SEGÉDANYAG): 0 - ELŐZSELATINIZÁLT