Cselekvés és mechanizmus

Nem opioid fájdalom- és lázcsillapító, C-vitaminnal kombinálva. A paracetamol perifériásan blokkolja a fájdalomimpulzusokat a ciklooxigenáz, a prosztaglandin szintézisében részt vevő enzim reverzibilis gátlásán keresztül. Lázcsillapító hatása a prosztaglandinok gátlásának köszönhető a hipotalamuszban található termoregulációs központban. Bizonyos nem reumás állapotokban gyenge gyulladáscsökkentő tulajdonságokat mutatott. Más körülmények között gyulladáscsökkentő hatás nem várható. Ugyanazon dózisban a paracetamol fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása hasonló az acetilszalicilsav (aszpirin) hatásához.

KÜLÖNLEGES FIGYELMEZTETÉSEK

- Hosszan tartó kezelés során a májfunkció és a teljes vérkép időszakos ellenőrzése javasolt. - Bár nem csökkenti jelentősen a gyulladást, ízületi gyulladásban szenvedő térdállapotokban nagyon pozitív hatásokat figyeltek meg, valószínűleg fájdalomcsillapító hatásának köszönhetően. - Az étel késlelteti a paracetamol felszívódását.

PACIENS TANÁCS

- A paracetamol nagy dózisa vagy a hosszan tartó, orvosi felügyelet nélküli kezelés májkárosodást okozhat, különösen azoknál a betegeknél, akik rendszeresen fogyasztanak alkoholtartalmú italokat. - Ne alkalmazza ezt a gyógyszert 10 egymást követő napnál tovább orvosi felügyelet nélkül. A hosszan tartó kezelést vagy a nagy dózisokat orvosi felügyelet mellett kell alkalmazni. - Ne lépje túl az ajánlott napi adagot (maximum 4 g/nap; alkoholistáknál 2 g/nap). - Ne szedjen paracetamolt nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel (NSAID) orvosi javaslat nélkül. - A fenacetin (a paracetamol metabolitja) sötétebbé teheti a vizeletet.

ELLENJAVALLATOK

- [PARACETAMOL ALLERGIA].

- [HEPATOPÁTIA] (májelégtelenséggel vagy anélkül), vírusos [HEPATITISZ]: növeli a májkárosodás kockázatát.

ELŐREHALADT KOR

Idős betegeknél nem írtak le olyan specifikus problémákat, amelyek dózismódosítást igényelnének.

TERHESSÉG

- Paracetamol: a rövid távú, terápiás, orális dózisok alkalmazása általánosan elfogadott a terhesség minden szakaszában.

- Aszkorbinsav: alacsony dózisokban elfogadható alkalmazás (nagy dózisokban óvatosan).

JAVALLATOK

- Enyhe vagy közepes intenzitású [FÁJDALOM]. - [LÁZ]. Az acetilszalicilsav alternatívája gyomorfekély, orális antikoagulánsok kezelése és szalicilátallergia esetén.

INTERAKCIÓK

A paracetamol a májban metabolizálódik, májkárosító metabolitokat termelve, ezért kölcsönhatásba léphet olyan gyógyszerekkel, amelyek ugyanazon metabolikus útvonalakat használják. Az ilyen szintű kölcsönhatásokra vonatkozó klinikai adatok a következő gyógyszerekkel állnak rendelkezésre:

- Szájon át szedhető antikoagulánsok (acenokumarol, warfarin): az antikoaguláns hatás fokozódása lehetséges, látszólag csekély klinikai relevanciával; terápiás alternatívának tekintik őket a szalicilátokkal szemben, ha már antikoaguláns terápia van folyamatban. A kezelés dózisának és időtartamának azonban a lehető legalacsonyabbnak kell lennie, rendszeres INR-monitorozás mellett.

Etil-alkohol: a paracetamol toxicitásának fokozódása, mivel a paracetamolból származó májkárosító termékek termelődését okozhatja.

- Görcsgátlók (fenitoin, fenobarbitál, metilfenobarbitál, primidon): a paracetamol biohasznosulásának csökkenése, valamint a májkárosodás fokozódása túladagolás esetén a májmetabolizmus indukciója miatt.

- Buszulfán: Mivel a paracetamol csökkentheti a rendelkezésre álló glutation mennyiségét, a buszulfán clearance-e csökkenhet, és szintje a szervezetben megemelkedhet. Javasolt a paracetamol adagolásának minimalizálása vagy elkerülése a buszulfán-kezelés előtt (< 72 óra) vagy alatt.

- Ösztrogének: a paracetamol plazmaszintjének csökkenése, hatásának esetleges gátlása a metabolizmusának lehetséges indukciója miatt.

- Exenatid: Az exenatid csökkentheti a paracetamol felszívódását, mivel lassítja a gyomorürülést. Ez a kölcsönhatás elkerülhető, ha a fájdalomcsillapítót 1 órával az exenatid bevétele előtt adják be.

- Izoniazid: a paracetamol csökkent clearance-e, ami a májban történő metabolizmusának gátlása miatt fokozhatja hatását és/vagy toxicitását.

- Lamotrigin: a lamotrigin görbe alatti területének (20%) és felezési idejének (15%) csökkenése, a hatásának esetleges gátlása a májban történő metabolizmusának lehetséges indukciója miatt.

Propranolol: a paracetamol plazmaszintjének emelkedése a májban történő metabolizmusának lehetséges gátlása miatt.

- Rifampicin: a paracetamol clearance-ének növekedése a májban történő metabolizmusának lehetséges indukciója miatt.

Ezenkívül klinikai adatok állnak rendelkezésre más mechanizmusokkal való kölcsönhatásokról is:

- Antikolinerg szerek (glikopirrónium, propantelin): a paracetamol csökkent felszívódása, hatásának esetleges gátlása a gyomorürülés lassabb sebessége miatt.

- Ioncserélő gyanták (kolesztiramin): a paracetamol bélben való kötődése miatt csökkent felszívódása, hatásának esetleges gátlása.

- Nephrolithiasisra hajlamosító gyógyszerek (acetazolamid, kalciumsók, szakvinavir, topiramát, triamteren). Egyidejű alkalmazásuk a nephrolithiasis gyakoribb előfordulásához vezethet. Ezt a kombinációt kerülni kell.

SZOPTATÁS

A paracetamol alacsony koncentrációban kiválasztódik az anyatejbe. Az anyának szájon át történő adagolást követően újszülötteknél nem jelentettek mellékhatásokat, kivéve egy elszigetelt esetet, amikor egy csecsemőnél reverzibilis makulopapuláris kiütés jelentkezett a felső törzsön és az arcon.

A nagy dózisú C-vitamin-kiegészítők biztonságosságát és hatékonyságát szoptató anyáknál nem vizsgálták.

ÚTMUTATÓ A MEGFELELŐ ALKALMAZÁSHOZ

Oldja fel a tablettát fél pohár vízben, majd igya meg.

ADAGOLÁS

- Felnőttek: 1 tabletta 4 óránként. Ne lépje túl a napi 3 g paracetamolt (6 adag/nap).

Adagolási rend is megállapítható 50 kg-nál kisebb testtömegű felnőtt betegek, enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban, krónikus alkoholizmusban vagy krónikus malnutrícióban (alacsony máj glutationkészlet) és dehidratációban szenvedő betegek számára, amely nem haladhatja meg a 2 g/24 órát.

ÓVINTÉZKEDÉSEK

- [KRÓNIKUS ALKOHOLIZMUS]: A krónikus alkoholfogyasztás (napi 3-4 italnál több) fokozhatja a paracetamol májtoxicitását. A krónikus alkoholistáknak kerülniük kell a paracetamol hosszan tartó kezelését vagy túlzott dózisainak alkalmazását (napi 2 g-nál többet nem szabad bevenni). A paracetamol és acetilszalicilsav fix dózisaival kezelt betegeknél a májtoxicitás és a gyomor-bélrendszeri vérzés fokozott előfordulását figyelték meg.

[ANÉMIA]: A vérképzőszervi rendellenességek, például thrombocytopenia, leukopénia, agranulocitózis, hemolitikus anémia stb. esetleges előfordulása miatt óvatosság javasolt a vérszegénységben szenvedő betegeknél, kerülve a hosszan tartó kezelést. Ezeknél a betegeknél fennáll annak a veszélye, hogy a cianózis a megemelkedett methemoglobinszint ellenére sem jelentkezik.

A szív- vagy tüdőbetegségben szenvedő betegeknél a hosszan tartó kezeléseket is kerülni kell.

- [GLÜKÓZ-6-FOSZFÁT-DEHIDROGÉNÁZ-HIÁNY MIATTI VÉRÁNY]: hemolízis eseteit figyelték meg.

- Súlyos veseelégtelenség esetén, ha a kreatinin-clearance kevesebb, mint 10 ml/perc, az adagok között legalább 8 órának kell eltelnie. Súlyos vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a konjugált paracetamol-származékok felhalmozódása előfordulhat. A nagy dózisokkal történő hosszan tartó kezelés növeli a vesetoxicitás kockázatát.

- [SZALICILÁT ALLERGIA]: A paracetamol, mint fájdalom- és lázcsillapító, nagyon jó alternatíva a szalicilátokra allergiás betegek számára. Azonban bronchospasztikus reakciókat figyeltek meg egyes, acetilszalicilsavra vagy más NSAID-okra túlérzékeny asztmás betegeknél. Bár a keresztreaktivitás előfordulása alacsony (kevesebb, mint 5%), a paracetamollal kezelt, szalicilátokra allergiás betegeknél klinikai monitorozás javasolt.

- [VESEKÖVEK] és vesekövek kórtörténete. Az aszkorbinsav savanyíthatja a vizeletet és urátkristályok kicsapódását okozhatja, ami vesekövek képződését idézheti elő. Rendkívüli óvatossággal kell eljárni az ilyen állapotú betegeknél.

A SEGÉDANYAGOKKAL KAPCSOLATOS FIGYELMEZTETÉSEK

- Ez a gyógyszer nátriumsókat tartalmaz, amit figyelembe kell venni az alacsony nátriumtartalmú diétát tartó betegeknél.

MELLÉKHATÁSOK

"A PARACETAMOLLAL KAPCSOLATOS MELLÉKHATÁSOK"

- Vérképzőszervi betegségek: kivételesen vérképzőszervi betegségek, mint például [TROMBOCITOPÉNIA], [LEUKOPÉNIA], [PANCITOPÉNIA], [NEUTROPÉNIA], [AGRANULOCITÓZIS] és [HEMOLITIKUS ANÉMIA] (G6PD-hiányban szenvedő betegeknél).

- Bőrgyógyászati: [BŐRKIÜTÉSEK], [CSALÁDI GYULLADÁS], [ALLERGIÁS KONTAKT DERMATITISZ], [LÁZ].

- Endokrin/Anyagcsere: kivételesen [HIPOGLIKÉMIA], különösen gyermekeknél.

- Hepatobiliáris: ritkán [SÁRGA], [TRANSZAMINÁZSZINTEK MEGEMELŐDÉSE], [HEPATOTOXICITÁS] (túladagolás eseteivel összefüggésben, akár egy toxikus adag, akár több túlzott adag bevétele esetén).

- Urogenitális: [NEFROPATHIÁT] okozhat, ami viszont veseelégtelenséghez, steril [PYURIA]-hoz (zavaros vizelet), káros vesehatásokhoz (nagy dózisok esetén) vezethet.

- Szív- és érrendszeri: ritkán [HIPOTENCIA].

"ASZKORBINSAVHOZ KAPCSOLÓDÓ KOSOK"

Általában nem okoz mellékhatásokat, kivéve a különösen érzékeny egyéneket.

- Emésztési. A leggyakoribb tünet a hasmenés, bár általában nagy dózisoknál jelentkezik, felnőtteknél 1 g felett, gyermekeknél pedig 500 mg felett. Ez a hasmenés az aszkorbinsav ozmotikus hatásának tudható be a bél lumenében. Hányingert, hányást, gyomorsav-túltengést, hasi görcsöt és puffadást is jelentettek, de ezek általában 1 g-nál nagyobb dózisoknál jelentkeznek.

- Urogenitális. A nagy mennyiségű C-vitamin adagolását [VESEKÖVEK] kialakulásával hozták összefüggésbe, bár ezek csak olyan egyéneknél jelentkeztek, akiknek kórtörténetében vesekő szerepelt.

- Hematológiai. Glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiányban szenvedő betegeknél, különösen újszülötteknél, [HEMOLITIKUS ANÉMIA] eseteit írták le.

SEGÉDANYAGOKKAL KAPCSOLATOS MELLÉKHATÁSOK

Ez a gyógyszer szorbitot tartalmaz. A napi 10 g-nál nagyobb szorbit szájon át történő bevétele enyhe hashajtó hatású lehet, és hasmenést okozhat.