DZIAŁANIE I MECHANIZM

Środek przeciwbiegunkowy i hamujący wydzielanie jelitowe. Racekadotryl jest prolekiem tiofanu, prawdziwego aktywnego metabolitu, powstającego w wyniku hydrolizy. Tiorfan jest selektywnym inhibitorem enkefalinazy osoczowej, peptydazy błonowej odpowiedzialnej za degradację naturalnych enkefalin. Hamujące działanie na enkefalinazę przekłada się, na poziomie błony śluzowej jelit, na przedłużony wpływ enkefalin na receptory opioidowe typu delta, które biorą udział w regulacji jelitowego wchłaniania zwrotnego wody i elektrolitów. Przedłużone działanie enkefalin na te receptory odpowiada za jelitowy efekt antysekrecyjny na wodę i elektrolity, neutralizując nadmierne wydzielanie indukowane przez różne czynniki, zarówno chemiczne, jak i biologiczne. Hamowanie obwodowej enkefalinazy prowadzi do zwiększenia trwałości enkefalin, co w konsekwencji reguluje wydzielanie jelitowe. Racekadotryl nie wydaje się znacząco wpływać na wydzielanie podstawowe ani modyfikować czasu pasażu jelitowego. Działanie jest wyłącznie obwodowe (tylko 1% dawki racekadotrilu ulega dystrybucji do tkanek), bez istotnego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy. Po podaniu doustnym działanie hamujące enkefalinazę zaczyna się ujawniać w ciągu 30 minut, osiągając maksymalną aktywność po dwóch godzinach. Przy dawkach doustnych 1,5 mg/kg, maksymalny poziom hamowania enzymu wynosi około 90%. Działanie hamujące utrzymuje się znacząco przez około osiem godzin.

OSTRZEŻENIA SPECJALNE

- Podawanie racekadotrylu nie zmienia zwykłych wytycznych dotyczących nawadniania.

- Nie przeprowadzono wystarczających badań dotyczących stosowania leku w biegunce przewlekłej. Racekadotryl nie był badany w biegunce związanej z antybiotykami.

PORADY DLA PACJENTA

Leczenie lekiem Hidrasec należy przerwać, jeśli w ciągu 48 godzin nie nastąpi poprawa kliniczna lub wystąpi gorączka. W takich przypadkach należy skonsultować się z lekarzem.

PRZECIWWSKAZANIA

- Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. - Biegunka enteroinwazyjna, charakteryzująca się gorączką i krwią w stolcu. - Biegunka spowodowana terapią antybiotykową.

CIĄŻA

Badania reprodukcyjne nie wykazały toksycznego wpływu na płód u badanych gatunków (szczurów i królików). Jednak ze względu na brak szczegółowych badań klinicznych, nie należy go podawać kobietom w ciąży.

FARMAKOKINETYKA

- Wchłanianie: Jest to prolek, który po podaniu doustnym ulega całkowitej hydrolizie w tkankach obwodowych do tiofanazu (aktywnego metabolitu). Racekadotryl wchłania się szybko po podaniu doustnym. Aktywność na enkefalinazę osoczową pojawia się w ciągu 30 minut. Czas trwania i zakres działania racekadotrylu zależą od podanej dawki. Szczytową aktywność na enkefalinazę osoczową obserwuje się około 2 godziny po podaniu i odpowiada ona 90% zahamowaniu przy dawce 1,5 mg/kg. Czas trwania aktywności hamującej na enkefalinazę osoczową wynosi około 8 godzin. Pokarm: Biodostępność nie ulega zmianie w przypadku podania z pokarmem, ale szczytowa aktywność jest opóźniona o około 1,5 godziny. Dystrybucja: Tylko 1% podanej dawki ulega dystrybucji do tkanek. Dziewięćdziesiąt procent aktywnego metabolitu racekadotrilu, ((RS)-N-(1-okso-2-(merkaptometylo)-3-fenylopropylo)glicyny, wiąże się z białkami osocza, głównie albuminami. - Metabolizm: Jest szybko hydrolizowany do ((RS)-N-(1-okso-2-(merkaptometylo)-3-fenylopropylo)glicyny, aktywnego metabolitu, który następnie przekształca się w nieaktywne metabolity eliminowane przez nerki, kał i płuca. - Eliminacja: Okres półtrwania wynosi około 3 godzin. Właściwości farmakokinetyczne racekadotrilu nie ulegają zmianie po wielokrotnym podaniu ani u pacjentów w podeszłym wieku.

WSKAZANIA

* Bez recepty (Hidrasec):
- [OSTRA BIEGUNKA]: Leczenie objawowe nieswoistej ostrej biegunki u dorosłych.

INTERAKCJE

- Butyloskopolamina: U gryzoni duże dawki (10–20 mg/kg doustnie) powodowały nieznaczne nasilenie działania butyloskopolaminy na pasaż żołądkowo-jelitowy. - Fenytoina: U gryzoni obserwowano nieznaczne nasilenie działania przeciwdrgawkowego.

LAKTACJA

Ze względu na brak danych dotyczących przenikania racekadotrylu do mleka kobiecego, nie należy podawać go kobietom w okresie karmienia piersią.

DAWKOWANIE

Droga doustna:

- Dorośli i osoby starsze: początkowo 100 mg o dowolnej porze dnia; następnie 100 mg/8 h, najlepiej przed głównymi posiłkami.

DAWKOWANIE W NIEWYDOLNOŚCI WĄTROBY

* Brak wystarczającego doświadczenia klinicznego.

DAWKOWANIE W NIEWYDOLNOŚCI NEREK

* Brak wystarczającego doświadczenia klinicznego.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI

W przypadku ciężkiej lub przedłużającej się biegunki z wymiotami lub utratą apetytu należy rozważyć dożylne nawodnienie. W przypadku biegunki z objawami klinicznymi sugerującymi etiologię zakaźną należy podać leki przeciwbakteryjne o dobrej dyfuzji ogólnoustrojowej. Leku nie należy stosować w przypadku zaburzeń czynności nerek lub wątroby ze względu na brak danych dotyczących tych populacji.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI DOTYCZĄCE SUBSTANCJI POMOCNICZYCH

Ten lek zawiera laktozę. Pacjenci z dziedziczną nietolerancją laktozy lub galaktozy, niedoborem laktazy Lappa lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Działania niepożądane opisane w badaniach klinicznych występowały z podobną częstością jak w przypadku placebo. Najczęściej występowały: - Ze strony układu pokarmowego: [WYMIOTÓW] (5%), [ZAPARĆ] (<1%). - Inne: [GORĄCZKI] (1,3%). - Ze strony skóry: Rzadko, [WYSYPKI WYSYPKOWE]. Częstość nieznana: [RUMIENIA WIELOPOSTĘPNEGO], obrzęk języka, obrzęk twarzy, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, rumień guzowaty, wysypka grudkowa. - Ze strony układu nerwowego: Często: [BÓL GŁOWY]. Rzadko, [ZAWROTY GŁOWY].

PRZEDAWKOWAĆ

- Nie zgłoszono żadnych przypadków przedawkowania. - Dawki przekraczające 2 g w jednorazowym podaniu, co odpowiada 20-krotności dawki terapeutycznej, podawano dorosłym bez zaobserwowanych działań niepożądanych. Nalokson odwraca działanie przeciwbiegunkowe racekadotrylu.

KOMPOZYCJA

RACECADOTRILO: 100 MILIGRAMÓW
LAKTOZA (SUBSTANCJA POMOCNICZA): 41 MILIGRAMÓW - MONOHYDRAT
SKROBIA KUKURYDZIANA (SUBSTANCJA POMOCNICZA): 0 - PREŻELATYNOWANA