Hatás és mechanizmus

- [ANTITUTUM], [GANGLIOPLEGIÁS]. A nikotin a nikotin típusú kolinerg receptorok agonistája, amelyek főként az autonóm ganglionokban, a mellékvesevelőben, a neuromuszkuláris átmenetben és a központi idegrendszerben találhatók. A nikotin hatása a szervezetre többszörös és változatos, és az alkalmazott dózistól és az egyén autonóm tónusától függ.
A nikotin a dohányosok dohányfüggőségéért is felelős, valószínűleg két mechanizmuson keresztül. Alacsony dózisban úgy tűnik, hogy stimuláló hatással van az agykéregre a locus ceruleuson keresztül, növelve a kognitív funkciókat és az éberséget. Magasabb dózisban úgy tűnik, hogy egy „jutalmazó hatást” vált ki, amely a limbikus rendszerből ered.
A dohányzás hirtelen abbahagyása hosszabb használat után jellegzetes elvonási szindrómát eredményez, amely olyan tüneteket foglal magában, mint a diszfória, álmatlanság, ingerlékenység, düh, szorongás, koncentrációs nehézségek, izgatottság, bradycardia és fokozott étvágy súlygyarapodással. Nikotin utáni sóvárgás is megfigyelhető.
A tapaszokon vagy rágógumikon keresztül juttatott nikotin hasonló hatású, mint a dohány, és elegendő nikotint biztosít a leszokni vágyóknak az elvonási tünetek kialakulásának csökkentéséhez. A nikotin adagját fokozatosan csökkentik, amíg a szervezet már nem tud nélkülözni.

Farmakokinetika

Orális, transzdermális, nazális:

- Felszívódás:
* Rágógumi: A rágógumi a rágás során egyenletesen szabadul fel. A felszabaduló nikotin nagyon gyorsan felszívódik. Egy része a nyállal jut be a szervezetbe, de biohasznosulása nagyon alacsony, mivel részben inaktiválódik a gyomorban és a belekben, és erős first-pass metabolizmuson megy keresztül a májban. Lenyelés esetén a nikotin alig szabadul fel a rágógumiból.
A nikotin felszabadulása nagymértékben változó (45-90% 20-30 perc alatt), és a rágás intenzitásától és időtartamától függ. Egy 2 mg-os rágógumi elrágása után 25-30 perc elteltével 6,4 ng/ml Cmax érték alakul ki. Ezek a szintek 2-5-ször alacsonyabbak, mint a cigaretta elszívása után mért értékek.

- Eloszlás: Gyengén kötődik a plazmafehérjékhez (5%). Intravénás adagja körülbelül 2-3 l/kg. A nikotin átjut a vér-agy és a méhlepényi gáton. Kiválasztódik az anyatejbe.

- Anyagcsere: A nikotin nagymértékben metabolizálódik a májban, kisebb mértékben a tüdőben és a vesékben, nagyon gyorsan, több mint 20 metabolit keletkezése közben, amelyek kevésbé aktívak, mint az eredeti molekula. A fő metabolit a kotinin, amelynek plazmakoncentrációja tízszer magasabb, mint a nikotiné.

- Elimináció: A nikotin májmetabolizmus és a metabolitok vizelettel történő kiválasztása révén ürül ki. A dózis akár 10%-a is változatlan formában ürül ki a vizeletből, bár ha a vizelet pH-értéke 5 alatt van, akár 30%-a is visszanyerhető. A mesterségesen beadott nikotin felezési ideje 1-3 óra, szemben a dohányból származó nikotin 15-20 órájával. A Cl körülbelül 70 l/h.
Farmakokinetika különleges helyzetekben:

- Idősek: Egészséges idős betegeknél a nikotin-clearance enyhe csökkenése figyelhető meg, de ez nem indokolja az adag módosítását.

- Veseelégtelenség: Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a plazma nikotinszintjének emelkedése figyelhető meg a vesefunkció mértékétől függően.

- Májkárosodás: enyhe májkárosodásban (Child-Pugh pontszám 5) szenvedő betegeknél a nikotin farmakokinetikája nem változik, míg a Cl csökken a közepesen súlyos májkárosodásban (Child-Pugh pontszám 7) szenvedő cirrózisos betegeknél.

Javallatok

- [DOHÁNYFÜGGŐSÉG]. Kiegészítő kezelés a dohányzásról való leszokást segítő programokban, a nikotinmegvonási szindróma tüneteinek enyhítése céljából.
Bár ezek a termékek utánozzák a dohány hatásait, soha nem szabad dohányhelyettesítőként használni őket.

Adagolás

- Felnőttek, szájon át:
* Rágógumi: A rágógumi, mint gyógyszerforma, jellemzői olyanok, hogy a vérben eltérő egyéni nikotinszintet eredményezhet. Ezért az adagolás gyakoriságát az egyéni igényeknek megfelelően kell beállítani, a megállapított maximális határértéken belül.
Az adag a függőségtől és az elszívott cigaretták számától függ. Ajánlott 2 mg rágógumival kezdeni, egy rágógumit akkor beadni, amikor a beteg dohányzási késztetést érez. Ha 15 rágógumi beadása nem elegendő, vagy ha a beteg napi 20-nál több cigarettát szív el, egyszeri 4 mg-os adagot kell beadni.
A napi adag általában 8 és 12 rágógumi között van, maximum 25 darabig. A kezdeti leszokási fázisban nem ajánlott napi 15 rágóguminál többet szedni.
A kezelés időtartama is változó, bár legalább 3 hónapig folytatni kell. Ezt követően a felhasználónak fokozatosan csökkentenie kell a naponta rágható rágógumik számát. A rágógumi hirtelen abbahagyása nem javasolt, mivel a beteg kiújulhat. Miután a beteg napi 1 vagy 2 rágógumira csökkentette az adagot, a kezelés abbahagyható.
Súlyos vagy nagyon súlyos függőségben szenvedő betegeknél, például olyanoknál, akik napi 20-nál több cigarettát szívnak el, vagy akik korábban nem szoktak le a dohányzásról nikotinpótló terápiával, 2 mg rágógumi nem feltétlenül elegendő.

- Gyermekek: A biztonságosságot és a hatásosságot 18 év alatti gyermekek és serdülők esetében nem vizsgálták.
A kezelés időtartama: A termék 6 hónapnál hosszabb ideig történő alkalmazása nem ajánlott, bár bizonyos betegeknek hosszabb kezelési időszakra lehet szükségük.

A helyes adagolás szabályai

A betegnek a nikotinkezelés alatt teljesen abba kell hagynia a dohányzást a magasabb plazma nikotinszint miatti mellékhatások kockázata miatt. A tapaszok rágógumival vagy szopogatótablettákkal való együttes alkalmazása nem ajánlott.
A savas italok, például kávé vagy üdítőitalok egyidejű fogyasztása csökkentheti a nikotin felszabadulását a rágógumiból vagy a szopogatótablettákból. Javasoljuk, hogy 15 perccel a nikotin beadása előtt kerülje ezen italok fogyasztását.

- Rágógumi: A rágógumit lassan és óvatosan rágja, várjon néhány másodpercet a rágások között, mivel a túl gyors rágás gyors nikotinfelszívódást okozhat, ami mellékhatásokat okozhat. Folytassa a rágást, amíg az íz intenzívvé nem válik, vagy bizsergő érzést nem érez. Ezután a rágógumit az íny és a száj fala közé kell helyezni. Amikor az íz elmúlik, a rágógumit újra kell rágni. Ezt a rutint 30 percig kell ismételni.

Ellenjavallatok

- A gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység.

- nemdohányzók vagy alkalmi dohányosok.

Óvintézkedések

- [VESEFERTŐZÉS]. A nikotin és metabolitjai a vizelettel ürülnek, így a vesefunkció csökkenése felhalmozódásához vezethet. Mivel a metabolitok is aktívak, mellékhatások jelentkezhetnek. Enyhe vagy közepes vesekárosodásban (CLcr 30-90 ml/perc között) szenvedő betegeknél nem leírtak szignifikáns különbségeket a mellékhatások előfordulásában, de ezeknek a betegeknek a gondos monitorozása ajánlott. A biztonságosságot és a hatékonyságot súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (CLcr kevesebb, mint 30 ml/perc) nem vizsgálták, ezért alkalmazása nem javasolt (lásd az Ellenjavallatok című részt).

- [MÁJKÁROSODÁS]. A nikotin jelentős mértékben metabolizálódik a májban, így májkárosodásban szenvedő betegeknél nikotinfelhalmozódás léphet fel. Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél fokozott óvatosság javasolt, és a betegeket monitorozni kell a mellékhatások szempontjából. A biztonságosságot és a hatásosságot súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nem vizsgálták, ezért alkalmazása nem javasolt (lásd az Ellenjavallatok című részt).

- [SZÍVBETEGSÉG]. A nikotin szívserkentő és érösszehúzó hatású, ezért súlyosbíthatja a szív- és érrendszeri állapotokat. Alkalmanként beszámoltak a nikotinra adott szív- és érrendszeri mellékhatásokról. A nikotin orális vagy transzdermális alkalmazása azonban nem tűnik összefüggésben a szív- és érrendszeri betegségek különösen jelentős kockázatával. A szívbetegségben szenvedő betegeknek azt kell tanácsolni, hogy hagyják abba a dohányzást, lehetőleg nikotinpótló terápia nélkül. Ha azonban ez nem lehetséges, ajánlott a kezelés szükségességének megfelelő felmérése, az előnyök és kockázatok tanulmányozása, valamint fokozott óvatosság szükséges [SZÍVELÉGTELENSÉGBEN], [ISCHÉMIAS SZÍVBETEGSÉGBEN] szenvedő betegeknél, például a közelmúltban lezajlott [AKUT SZÍVINFARKTUS] vagy [ANGINA PECTORA], [SZÍVARIZMÓDÚ ARYSTHROMYCIÁBAN] és [érgörcsös betegségekben], például [THROMBOANGEITAS OBLITERANTES], [PRIZMETAL ANGINA] vagy [RAYNAUD-KÓR] szenvedő betegeknél. Különös óvatosság ajánlott a [MAGAS HIPERTONIA] betegeknél is, mivel a nikotin növelheti a vérnyomást. Ha a beteg ezen tünetek bármelyikének súlyosbodását tapasztalja, a kezelést abba kell hagyni (lásd az Ellenjavallatok című részt).

- [FEOKROMOCITÓMA], [HYPERTHYROIDISMUS] vagy bármely olyan állapot, amelyet a katekolaminok súlyosbíthatnak, például [1-ES TÍPUSÚ DIABÉTESZ]. A nikotin serkenti a katekolaminok termelődését és felszabadulását a mellékvesevelőben. Ez olyan tünetek súlyosbodásához vezethet, mint a feokromocitóma, a pajzsmirigy-túlműködés vagy a cukorbetegség. Általánosságban elmondható, hogy a nikotin alkalmazása kevesebb kockázattal jár, mint a folyamatos dohányzás, de ezeknél a betegeknél ajánlott az előny-kockázat arány előzetes felmérése.

- [GYOMORFEKÉLY] és a gyomor egyéb gyulladásos folyamatai, például [GYOMORGYULL]. A nikotin késlelteti a gyomor- és nyombélfekélyek gyógyulását, ezért alkalmazása ezeknél a betegeknél csak akkor ajánlott, ha az előnyök meghaladják a lehetséges kockázatokat.

- Függőség. Bármely nikotint tartalmazó készítmény magában hordozza a függőség kialakulásának kockázatát, bár az alacsonyabb plazmaszint miatt ez kevésbé valószínű, mint a dohányzás önmagában történő alkalmazása esetén. A kezelés hirtelen abbahagyása azonban a dohányzásról való leszokáskor tapasztalthoz hasonló elvonási szindrómához vezethet. Emiatt ajánlott a nikotin adagolását fokozatosan leállítani, és a kezelést addig nem szabad abbahagyni, amíg viszonylag biztos nem lesz, hogy nem fog elvonási szindróma jelentkezni.

- [TÚLÉRZÉKENYSÉGI REAKCIÓK]. Óvatosság szükséges az [ANGIOEDEMA] vagy [URTICARIA] kialakulására hajlamos betegeknél.

- A felső emésztőrendszer gyulladása, például [NYELŐCSŐGYULLADÁS] vagy [GARAGYULLADÁS]. A nikotin súlyosbíthatja ezeket az állapotokat.

- Fogsorral élő vagy bármilyen rágászavarral küzdő betegeknél problémák adódhatnak a rágógumizással, ezért más alkalmazási módok, például tapaszok használata ajánlott.

Segédanyaggal kapcsolatos figyelmeztetések:

- Ez a gyógyszer nátriumsókat tartalmaz. A pontos nátriumtartalmat lásd az összetételi lapon. Az 1 mmol (23 mg)/maximális napi adagnál nagyobb nátriumtartalmú orális és parenterális gyógyszerformákat óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akik nátriumszegény diétát tartanak, vagy azt követik.

Segédanyaggal kapcsolatos figyelmeztetések:

- Mivel butil-hidroxitoluolt tartalmaz segédanyagként, helyi bőrreakciókat, például kontakt dermatitiszt vagy a szem, illetve a nyálkahártya irritációját okozhatja.

Betegeknek szóló tanácsok

- A kiújulás elkerülése érdekében ajánlott fokozatosan csökkenteni az adagot.

- A nikotin alapú készítmények függőséget okozhatnak.

- Javasolt, hogy értesítse kezelőorvosát a túladagolás minden tünetéről, például hányingerről, hányásról, hasmenésről, szédülésről, gyengeségről vagy szívdobogásérzésről.

- Mellkasi fájdalom esetén javasolt a kezelés abbahagyása és orvoshoz fordulás.

- A kezelés alatt ne dohányozzon, és ne szedjen rágógumit vagy tablettát tapasszal együtt.

- Ha szoptató anyáknak nikotint adnak, azt legalább két órával a baba szoptatása előtt kell megtenni.

- A 6 hónapnál hosszabb kezelési időszak nem ajánlott.

- A gyógyszert nem szabad olyan helyen hagyni, ahol gyermekek visszaélhetnek vele, kezelhetik vagy lenyelhetik, mivel súlyos mérgezést okozhat, ami akár halálos is lehet.

- A rágógumit lassan kell rágni, hogy elkerüljük a nikotin túl gyors felszívódását.

- A kezelést abba kell hagyni, ha szájüregi problémák, tartós emésztési zavar vagy súlyos torokfájás jelentkezik.

- Rágózás előtt ajánlott legalább 15 percet várni, ha korábban kávét vagy más savas italt fogyasztott.

- Naponta legfeljebb 25 rágógumi bevétele, és a kezelés kezdetén legfeljebb 15 rágógumi bevétele javasolt.


- Szakmai tanácsadás elegendő lehet a dohányosok leszokásához.

- A kezelés időtartama és a szükséges adag a személy függőségétől függ, bár általában legalább 3 hónapos kezelésre van szükség.

- Szív- és érrendszeri problémákkal küzdő betegeknél a kezelés megkezdése előtt ajánlott az előny-kockázat arány értékelése.

Interakciók

A dohányfüst enziminducerként működik, valószínűleg a növényi rostok részleges elégetése során keletkező füstben található policiklusos aromás szénhidrogének, és talán a nikotin miatt. Az anyagcsere, elsősorban a citokróm P450 CYP1A2 izoenzim indukálásával a farmakológiai hatások csökkenhetnek. Hasonlóképpen, a dohányzás abbahagyása után az ezen az úton metabolizált gyógyszerek plazmakoncentrációja megnőhet, ami esetenként toxikus hatásokhoz vezethet. Ezért szükségessé válhat az olyan gyógyszerek dózisának módosítása, mint az orális antikoagulánsok, a májban metabolizálódó benzodiazepinek, a koffein, a klórpromazin, a dextropropoxifen, az ösztrogének, a fenacetin, a fenazon, a flekainid, a flufenazin, a haloperidol, az imipramin, az olpin, a ritonavir, a lidokain és a teofillin.
A dohányzás egyéb jelentett hatásai közé tartozik a furoszemidre adott csökkent diuretikus válasz, a propranolol megváltozott farmakológiai hatása, valamint a H2-antagonistákra adott fekélygyógyulás megváltozott válaszaránya.
Cukorbeteg dohányosoknál fennáll az inzulin antidiabetikus hatásának csökkenésének lehetősége, valószínűleg a megnövekedett katekolaminok szintje miatt, amelyek ellensúlyozzák a hipoglikémiás hatást, valamint a perifériás érszűkület miatti inzulin szubkután felszívódásának nehézsége miatt. A dohányosoknak általában 15-30%-kal magasabb adagra van szükségük a vércukorszint szabályozásához. A dohányzás abbahagyásakor általában az inzulinadag csökkentése szükséges.
Ezeket az enzimindukáló hatásokat nem figyelték meg, amikor a nikotint dohányzásról leszokást elősegítő készítményként adták be, ezért szükségessé válhat ezen gyógyszerek adagjának módosítása.
A nikotin kölcsönhatásba léphet a következő gyógyszerekkel:

- Adrenerg agonisták és antagonisták. A nikotin serkenti a mellékvesék kortizol- és katekolaminok termelését, ami megváltoztathatja az adrenerg gyógyszerek hatását. Hasonlóképpen, egy érszűkítő gyógyszer, például egy adrenerg agonista, vagy egy értágító, például egy béta-blokkoló alkalmazása megváltoztathatja a nikotin transzdermális felszívódását.

- Bupropion. A bupropion és a nikotin kombinációjának hatékonyságát és biztonságosságát nem vizsgálták. Valójában a nikotinhasználat kizárási kritérium volt a bupropion első klinikai vizsgálataiban. A gyógyszer gyártói a magas vérnyomás lehetséges fokozott kockázatáról számoltak be, amely 6,1%-os növekedést jelentett a bupropion önmagában történő alkalmazása esetén tapasztalt 2,5%-hoz képest.
Korlátozott klinikai adatok azonban arra utalnak, hogy a bupropion nikotintapaszokkal kombinálva jobb dohányzásról való leszokási eredményeket érhet el. Amennyiben úgy döntenek, hogy nikotintapaszokat kombinálnak bupropion tablettákkal, a hipertóniás krízis kockázata miatt hetente ajánlott a vérnyomás ellenőrzése.

Feladat

FDA D kategória. Majmokkal végzett vizsgálatokban 2 mg/kg nikotin intravénás bólusban történő beadása magzati acidózist, hipoxiát, hiperkapniát és hipotenziót eredményezett. A méh véráramlása 30%-kal csökkent 0,1 pg/kg/perc infúzió mellett.
A terhesség utolsó trimeszterében történő dohányzás magzati károsodást okozhat, például növekedési retardációt, fokozott vetélési kockázatot és fokozott perinatális halálozást, bár teratogén potenciálja nem egyértelműen megállapított. A dohányról azt is kimutatták, hogy csökkenti a magzati légzésmozgásokat. Ezeket a hatásokat nikotinos rágógumi esetében is megfigyelték.
Ezért a terhes nőknek azt kell tanácsolni, hogy a harmadik trimeszter előtt teljesen hagyják abba a dohányzást. A nikotinpótló terápiával járó kockázatok miatt a kezelés megkezdése előtt ajánlott oktatási és viselkedési programokban részt venni.
A súlyosan függő terhes nőknek azonban nikotinpótló terápiára lehet szükségük. Ez a terápia kevesebb kockázattal jár, mint a dohányzás, mivel az elért plazma nikotinkoncentráció alacsonyabb, és nincs kitettség a policiklusos szénhidrogéneknek és a szén-monoxidnak.
A dohányzásról való leszokást, akár nikotinpótló terápiával, akár anélkül, a betegnek nem egyénileg, hanem orvosi felügyelet melletti dohányzásról való leszokási program részeként kell elvégeznie.
A harmadik trimeszterben a nikotin hemodinamikai hatásokkal jár, például a magzati szívfrekvencia változásaival, amelyek befolyásolhatják a magzatot a születéshez közeledve. Ezért a terhesség hatodik hónapja után a nikotint csak olyan dohányzó terhes nőknek szabad alkalmazni, akiknek nem sikerült leszokniuk a dohányzásról a harmadik trimeszterben, és mindig orvosi felügyelet mellett.

szoptatás

A nikotin és metabolitjai az utolsó cigaretta elszívása után akár két órán keresztül is kiválasztódnak az anyatejbe. Az anyatejben lévő nikotinszint 2,9-szer magasabb, mint a plazmaszint. Meg kell jegyezni, hogy a nikotintartalmú gyógyszereket szedőknél alacsonyabb a nikotin mennyisége, mint a dohányosoknál. A nikotin nagyobb mértékben szívódhat fel szájon át a csecsemőknél, mint a felnőtteknél, a máj anyagcsere-mechanizmusainak éretlensége és az ebből eredő first-pass hatás csökkenése miatt.
A szoptató betegeket tájékoztatni kell arról, hogy ne dohányozzanak, és ne használjanak nikotint a dohányzásról való leszokáshoz. Azonban az erősen függő betegeknél, akiknek nem sikerült leszokniuk a dohányzásról, fel kell mérni a nikotinhasználat csecsemőre gyakorolt ​​kockázatát, és mérlegelni kell a dohányzásnak való kitettséggel szemben.
Ha Ön szubsztitúciós terápiában részesül, a szoptatás után csak a rágógumit vagy a tablettákat ajánlott bevenni. Legalább két óra teljen el a szoptatás újrakezdése előtt.
Egy várandós nőnek soha nem szabad nikotinról leszoktató programot kezdenie anélkül, hogy konzultálna orvosával.

FIÚK

A nikotinkészítmények biztonságosságát és hatékonyságát 18 év alatti gyermekeknél nem vizsgálták, ezért alkalmazásuk nem ajánlott. A dohányzásról való leszokás lehetséges előnyei és a nikotinpótló terápia felnőtteknél bizonyított hatékonysága miatt azonban egyes szakértők azt javasolják, hogy fontolóra vegyék az ilyen terápiát nikotinfüggőségben szenvedő serdülők számára.
A felnőtt dohányosok által a kezelés során jól tolerált nikotinadagok súlyos, sőt halálos mérgezési tüneteket okozhatnak kisgyermekeknél. A betegeket figyelmeztetni kell, hogy a nikotinkészítményeket óvatosan kell kezelni, és nem szabad olyan módon tárolni vagy megsemmisíteni, hogy a gyermekek véletlenül felhasználhassák vagy lenyelhessék azokat.

Idősek

Idősek körében nem végeztek specifikus farmakokinetikai vizsgálatokat, de a 60 év feletti betegeknél a mellékhatások és a relapszusok aránya hasonló a fiatalabb betegekéhez. Azonban a szívbetegség gyakoribb ezeknél a betegeknél, és az aszténia, a testi fájdalmak és a szédülés kismértékben megnövekedett előfordulásáról is beszámoltak.

Mellékhatások

Ez a gyógyszer okozhat mellékhatásokat, amelyek a nikotin farmakológiai hatásaival vagy a dohányzásról való leszokással összefüggő megvonási tünetekkel kapcsolatosak. Bizonyos jelentett tünetek, mint például a depresszió, ingerlékenység, idegesség, nyugtalanság, hangulatingadozások, szorongás, álmosság, koncentrációvesztés, álmatlanság és alvászavarok, összefüggésben állhatnak a dohányzásról való leszokással összefüggő megvonási tünetekkel.
A tapaszok leggyakoribb mellékhatásai az alkalmazás helyén jelentkeznek, beleértve az átmeneti kiütést, viszketést, égő érzést, bizsergést, zsibbadást, duzzanatot, fájdalmat és csalánkiütést. Ezen helyi reakciók többsége enyhe, és a tapasz eltávolítása után azonnal megszűnik. Jelentettek fájdalmat vagy nehézséget a végtagokban vagy a tapasz alkalmazásának helyén (pl. mellkas). Túlérzékenységi reakciókat, beleértve a kontakt dermatitiszt és az allergiás reakciókat is, jelentettek. Súlyos vagy tartós helyi reakciók esetén az alkalmazás helyén (pl. súlyos bőrpír, viszketés vagy ödéma) vagy generalizált bőrreakciók (pl. csalánkiütés vagy generalizált kiütés) esetén a betegeknek abba kell hagyniuk a tapasz használatát, és orvoshoz kell fordulniuk. A gyógyszerkészítmény adagját csökkenteni kell, vagy abba kell hagyni, ha klinikailag jelentős mértékben fokozódnak a kardiovaszkuláris hatások vagy a nikotinnak tulajdonítható egyéb hatások.

A legjellemzőbb mellékhatások a következők:

- Emésztési zavar: Normális (20-40%), ha [DISZPEPSZIA], [ROSSZ], [FORRÁS] vagy [GYOMORTÚL SAVAS] jelentkezik. Ritkábban fordul elő [SZÁJSZÁRAZSÁG], [ÉTVERÉSTELENSÉG], [HASMENÉS], [SZÉKREKEDÉS], [HASI FÁJDALOM], [Puffadás] vagy [CSUKLÁS].
A rágógumi a magas viszkozitása miatt [fokozott nyáltermelést], szájüregi gyulladás tüneteit, például [sztomatitisz], [glossitis], [fogágygyulladás], [torokgyulladás], [nyelőcsőgyulladás] és az állkapocsizmok fájdalmát is okozhatja. Ezek a mellékhatások a kezelés kezdetén jelentkeznek, és a rágógumi megfelelő használatával csökkenthetők.

- Neurológiai/pszichológiai. [SZÉDÜLÉS] (3-9%), [FEJFÁJÁS] (17-29%), [ÁLMATLANSÁG] (3-23%), [ROSSZ KONCENTRÁCIÓKÉPESSÉG] (1-3%) és [INGERHETŐSÉG] gyakori (1-25%). Ritkábban (<1%) jelentettek [EUPÓRIÁT], [Álmosságot], [ZAVARTSÁGOT], [DEPRESSZIÓT], [PARETÉZIÁT] és [ROHACSROHAMOKAT]. [FÜGGŐSÉG] szindróma léphet fel, ha a megvonás hirtelen vagy idő előtt történik.

- Szív- és érrendszeri. [MAGAS TORNA] és [ÖDÉMA] eseteiről számoltak be. Alkalmanként (1-0,1%) [SZÍVSZÍVÉRZÉKENYSÉG] és ritkábban (<0,1%) [SZÍVARITMIÁT] is előfordulhat. Nikotintapasszal kezelt betegeknél [AKUT SZÍVINFARKTUS], [PITVARREZGÉS] és [SZTRÓK] eseteiről számoltak be. A nikotinnal való ok-okozati összefüggést azonban nem lehetett megállapítani.

- Légzőrendszeri. Néhány esetben [KÖHÖGÉS] (3-9%), mellkasi pangás és [NEHZI-ZAVAROS DISZPNOÉ] jelentkezett.
Az orron keresztül alkalmazott nikotin helyi irritációt okozhat, mint például [ORRDUGULÁS], [SZTRITUSZ], nyálkahártya-irritáció, [TOROKGYULLADÁS], [ORRÜLYGYULLADÁS], [ORRÁGYULÁS], [KÖTŐTŐGYULLADÁS], [ÍZÉRZÉKELÉSI ZAVAROK] és [SZAGZÁSI ZAVAROK]. Ezek a hatások a kezelés kezdetén nagyon gyakran (94%) fordulnak elő, de a folyamatos használattal enyhülnek.

- Allergiás/bőrgyógyászati. A nikotin [TÚLÉRZÉKENYSÉGI REAKCIÓKAT] okozhat viszketéssel és bőrpírral, sőt [ANGIOÖDEMÁVAL].
A tapaszok egyeseknél helyi reakciókat okoztak, többek között [BŐRÜGY] (14-17%), amelyek 24 órán belül elmúltak, lokalizált ödémát (3-4%), [VISZKETÉST], égő érzést az alkalmazás helyén (35-47%), [KONTAKT DERMATITISZT] (2-3%) és [VASZKULITISZT]. Súlyos mellékhatások, például [DERMATITISZ] (1-7%) vagy generalizált bőrgyógyászati ​​reakciók, például bőrpír vagy súlyos elváltozások esetén a kezelés abbahagyása javasolt. A helyi kortikoszteroidok és/vagy az orális antihisztaminok hatékonynak bizonyultak ezen tünetek visszafordításában.

- Mozgásszervi rendszer. A tapaszok esetenként [MYALGIA]-t és [IZOMFÁJDALOM]-ot okoztak (3-9%).

- Általános. Néhány esetben [SZEMFÁJDALOM], [GYÖNYÖRŰSÉG], hátfájás vagy [TÚLZOTT SZÖG] előfordulásáról számoltak be.

túladagolás

Tünetek: A nikotin erősen mérgező anyag, és 0,6–0,9 mg/kg-os dózisok halálosak lehetnek emberben. Jelentős egyéni eltérések vannak azonban, mivel a krónikus dohányosok a tolerancia kialakulása miatt nagyobb dózisokat tolerálhatnak, mint a gyermekek és a nemdohányzók. Gyermekeknél már kis dózisú nikotin is veszélyes lehet, és súlyos, akár halálos tüneteket is okozhat. Ezért ajánlott ezeket a gyógyszereket gyermekektől elzárva tartani, és mérgezés gyanúja esetén azonnal orvoshoz fordulni.
A nikotin magas toxicitása ellenére nagyon kevés adat áll rendelkezésre a nikotinmérgezésről. Mérgezés fordulhat elő, ha egyszerre több rágógumit rágnak, több szopogató tablettát szopogatnak, több tapaszt helyeznek fel, vagy ha ezeket az eszközöket egymással vagy dohánnyal kombinálják.
Nikotin lenyelés esetén a túladagolás kockázata alacsony, mivel a nikotin lassan, kis mennyiségben szabadul fel, és az elsődleges metabolizmus (first-pass) révén inaktiválódik. Ezenkívül a hányás általában gyorsan bekövetkezik, ami megakadályozza a nikotin felszívódását.
Általánosságban elmondható, hogy a nikotinmérgezés ugyanazokat a tüneteket okozza, mint a túlzott dohányzás. Meg kell azonban jegyezni, hogy a dohányfüst más mérgező anyagokat is tartalmaz, például kátrányt és szén-monoxidot. A mérgezés általános tünetei közé tartozik a hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, fejfájás, idegesség, ingerlékenység, álmatlanság, szédülés, szapora szívverés és szívdobogás, magas vagy alacsony vérnyomás, a QT-intervallum megnyúlása, sápadtság, izomgyengeség, izzadás, fokozott nyáltermelés, égő érzés a torokban, látási és hallási zavarok. A legsúlyosabb esetekben letargia, keringési összeomlás, görcsök, kóma és halál központi vagy perifériás légzésbénulás, vagy esetenként szívelégtelenség miatt előfordulhat.
Kezelés:

- Szájon át szedhető formák: A nikotinnak nincs specifikus ellenszere. A nikotin adagolását azonnal abba kell hagyni, és a kiürülés elősegítésére hagyományos intézkedéseket kell alkalmazni.
Ha a beteg korábban nem hányt és eszméleténél van, a gyomrot gyorsan ki kell üríteni ipecac sziruppal kiváltott hánytatással. Kómás, görcsrohamokkal vagy reflexkieséssel járó betegeknél gyomormosás ajánlott egy nagy szondával. Ezután aktív szén szuszpenziót kell beadni.
Sóoldat vagy szorbitos hashajtó adása is hasznos lehet a béltranzit felgyorsítására.
Kísérletet tesznek arra, hogy az egyént megfelelő és meleg helyzetben tartsák, hogy fenntartsák a normális testhőmérsékletét.
A mérgezés tüneteit tünetileg kell kezelni. A görcsök és az ingerlékenység benzodiazepinekkel kezelhető, míg a tachycardia béta-blokkolót igényelhet. A bradycardia atropinra reagál. A hipotenziót és az érösszeomlást intenzíven kell kezelni intravénás folyadékkal vagy más hatékony intézkedésekkel.
Szükség esetén, légzésbénulás esetén mesterséges lélegeztetést kell alkalmazni.