DZIAŁANIE I MECHANIZM

- Mukolityczne. Karbocysteina jest S-acetylowaną pochodną naturalnego aminokwasu cysteiny. Zwiększa syntezę sialomucyn poprzez aktywację sialilotransferazy, przywracając w ten sposób prawidłowy skład glikoproteinowy wydzieliny śluzu oskrzelowego i normalizując jego lepkosprężystość. Powoduje to poprawę odkrztuszania i oczyszczania oskrzeli.

OSTRZEŻENIA SPECJALNE

- Stosowanie leków mukolitycznych i wykrztuśnych u dzieci poniżej 2 lat jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko niedrożności oskrzeli.

SENIORÓW

Nie opisano żadnych szczególnych problemów u osób starszych, które wymagałyby dostosowania dawkowania.

PORADY DLA PACJENTA

- W trakcie leczenia należy pić dużo wody.

- Nie należy stosować leków przeciwkaszlowych podczas stosowania karbocysteiny.

- Jeśli objawy nasilą się lub nie ustąpią w ciągu 5 dni albo jeśli wystąpi gorączka, ból głowy lub ból gardła, należy skonsultować się z lekarzem i/lub farmaceutą.

PRZECIWWSKAZANIA

- Nadwrażliwość na karbocysteinę lub inną substancję czynną pokrewną cysteinie, a także uczulenie na którykolwiek inny składnik leku.

- Aktywny [WRZÓD TRAWIENNY]. Ryzyko pogorszenia.

- Pacjenci z [ASTMĄ], [NIEWYDOLNOŚCIĄ ODDECHOWĄ], w wywiadzie [SKURCZ OSKRZELI], a także dzieci <2 lat. Ryzyko niedrożności oskrzeli.

WPŁYW NA JAZDĘ

Nie wydaje się, aby jego skutki były szczególnie znaczące, choć należy zauważyć, że opisywano reakcje niepożądane, takie jak zawroty głowy lub uczucie osłabienia.

CIĄŻA

Bezpieczeństwo zwierząt : nie zaobserwowano negatywnego wpływu na reprodukcję zwierząt.

Bezpieczeństwo u ludzi : Brak odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań z udziałem ludzi. Stosowanie leku jest dopuszczalne tylko wtedy, gdy nie ma bezpieczniejszych alternatyw terapeutycznych, a korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

Wpływ na płodność : nie przeprowadzono żadnych szczegółowych badań dotyczących wpływu na płodność.

FARMAKOKINETYKA

Droga doustna:

- Wchłanianie: szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, tmax wynosi 1,5 h.

- Dystrybucja: Jego Vd wynosi 60 l. Ma tendencję do gromadzenia się w płucach i śluzie oskrzelowym, gdzie maksymalne stężenie osiąga po 2 godzinach.

- Metabolizm: otrzymuje się kilka nieaktywnych metabolitów siarki, takich jak tlenek karboksymetylocysteiny, karboksymetylotiolocysteina, kwas tiodiglikolowy lub S-tlenek tego kwasu.

- Wydalanie: głównie z moczem, w postaci niezmienionej (80%) lub w postaci metabolitów (15%). Niewielkie ilości występują w kale (0,3%) i są również wydalane przez płuca. Okres półtrwania (t1/2) wynosi 90–120 minut.

WSKAZANIA

- [NADLESKOWOŚĆ OSKRZELI].

INTERAKCJE

- Leki przeciwkaszlowe. Ryzyko niedrożności oskrzeli z powodu zahamowania odruchu kaszlowego oraz zwiększonej produkcji i/lub rozrzedzenia śluzu. Należy unikać tego połączenia.

- Leki antycholinergiczne (atropina, leki przeciwhistaminowe, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciw parkinsonizmowi, neuroleptyki, inhibitory MAO). Mogą one neutralizować działanie karbocysteiny.

LAKTACJA

Nie wiadomo, czy przenika do mleka matki i jakie mogą być konsekwencje dla niemowlęcia. Zaleca się przerwanie karmienia piersią lub unikanie podawania leku.

DZIECI

Stosowanie leków mukolitycznych u dzieci poniżej 2. roku życia wiąże się z rozwojem obturacji oskrzeli, wynikającej ze zwiększonej produkcji i rozrzedzenia wydzieliny oskrzelowej oraz niedostatecznego drenażu oskrzeli. Dlatego stosowanie leków mukolitycznych u tych dzieci jest przeciwwskazane.

U starszych dzieci postać farmaceutyczną i dawkę należy dostosować do wieku dziecka ( patrz Dawkowanie ).

WYTYCZNE DOTYCZĄCE PRAWIDŁOWEGO PODAWANIA

Zaleca się wypicie szklanki wody po każdej dawce. Podczas kuracji należy pić dużo wody.

DAWKOWANIE

- Dorośli, doustnie: 15 ml (750 mg)/8 godz. Po poprawie stanu pacjenta dawkę można zmniejszyć do 10 ml (500 mg)/8 godz.

- Dzieci i młodzież poniżej 18 roku życia:

* Młodzież > 12 lat: 15 ml (750 mg)/8 godz. Po poprawie stanu pacjenta dawkę można zmniejszyć do 10 ml (500 mg)/8 godz.

* Dzieci 6-12 lat: 5 ml (250 mg)/8 godz.

* Dzieci 2-5 lat: 2,5 ml (125 mg)/6-12 godz.

* Dzieci < 2 lat: przeciwwskazane.

- Osoby w podeszłym wieku, doustnie: nie jest wymagana modyfikacja dawkowania.

Podawanie z pokarmem : podawać przed posiłkami.

Czas trwania leczenia : jeśli objawy nie ustąpią po 5 dniach, należy skonsultować się z lekarzem i/lub farmaceutą.

Pominięta dawka : Należy pominąć pominiętą dawkę i przyjąć kolejną o zwykłej porze. Nie należy podwajać kolejnej dawki.

DAWKOWANIE W NIEWYDOLNOŚCI WĄTROBY

Nie ma konkretnych zaleceń dotyczących dawkowania. Należy zachować ostrożność ze względu na ryzyko kumulacji karbocysteiny.

DAWKOWANIE W NIEWYDOLNOŚCI NEREK

Nie ma konkretnych zaleceń dotyczących dawkowania. Należy zachować ostrożność ze względu na ryzyko kumulacji karbocysteiny.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI

- Pacjenci z [NIEWYDOLNOŚCIĄ NEREK] lub [NIEWYDOLNOŚCIĄ WĄTROBY], ze względu na ryzyko kumulacji.

- [NIEDOCZYNNOŚĆ TARCZYCY]. Karbocysteina była związana z przypadkami niedoczynności tarczycy. W przypadku nasilenia się niedoczynności tarczycy, pacjent powinien zostać ponownie zbadany.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI DOTYCZĄCE SUBSTANCJI POMOCNICZYCH

- Ze względu na zawartość parahydroksybenzoesanu metylu może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu opóźnionego).

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Działania niepożądane opisano według przedziału częstości występowania, przy czym uznaje się, że występują bardzo często (>10%), często (1–10%), niezbyt często (0,1–1%), rzadko (0,01–0,1%), bardzo rzadko (<0,01%) lub częstość ich występowania jest nieznana (nie można jej oszacować na podstawie dostępnych danych).

- Układ pokarmowy: często [NUDNOŚCI] i [WYMIOTY], [DYSPEPSJA], [BÓL BRZUCHA]; rzadko [KRWAWIENIE Z POKARMU]; częstość nieznana [ZAPALENIE ŻOŁĄDKA], [GASTRALGIA].

- Neurologiczne/psychologiczne: rzadko [BÓL GŁOWY], [ZAWROTY GŁOWY], [ZAWROTY GŁOWY].

- Układ oddechowy: bardzo rzadko [SKURCZ OSKRZELI].

- Dermatologiczne: rzadko [wysypki skórne], [świąd]; bardzo rzadko [rumień].

- Alergiczne: rzadko [REAKCJE NADWRAŻLIWOŚCI].

- Endokrynologiczne: częstość nieznana [NIEDOCZYNNOŚĆ TARCZYCY].

PRZEDAWKOWAĆ

Objawy : nasilenie działań niepożądanych, zwłaszcza ze strony układu pokarmowego.

Środki, które należy podjąć :

- Antidotum: nie ma konkretnego antidotum.

- Ogólne zasady eliminacji: jeżeli połknięcie nastąpiło niedawno, krócej niż 1 godzinę temu, konieczne może być płukanie żołądka.

- Leczenie: Leczenie objawowe. Zapewnić wentylację, utrzymując drożność oskrzeli poprzez aspirację śluzu.

KOMPOZYCJA

KARBOCYSTEMINA: 50 MILIGRAMÓW
SACHAROZA (SUBSTANCJA POMOCNICZA): 300 MILIGRAMÓW
SOLE SODOWE (SUBSTANCJA POMOCNICZA): 8,92 MILIGRAMÓW
METYLOPARAHYDROKSYBENZOESAN (E-218) (EXC): 1,8 MILIGRAMÓW - SODU (SÓL)
PROPYL PARAHYDROKSYBENZOESAN (E-216) (EXC: 0,4 MILIGRAMÓW - SODU (SÓL)