AZIONE E MECCANISMO

- Analgesico. La capsaicina, applicata localmente, provoca irritazione locale, che si manifesta sintomaticamente con eritema e sensazione di bruciore, talvolta accompagnata da prurito.

La capsaicina è un agonista altamente selettivo del canale del recettore del potenziale transitorio vanilloide 1 (TRPV1). L'effetto iniziale è l'attivazione dei nocicettori cutanei che esprimono TRPV1, producendo un dolore acuto ed eritema causati dal rilascio di neuropeptidi vasoattivi. Dopo l'esposizione alla capsaicina, i nocicettori cutanei perdono parte della loro sensibilità a vari stimoli. Questi effetti ritardati della capsaicina sono spesso definiti "desensibilizzazione" e si ritiene che siano alla base del sollievo dal dolore. Si prevede che le sensazioni dei nervi cutanei che esprimono TRPV1 rimangano inalterate, inclusa la loro capacità di rilevare stimoli meccanici e vibratori. Le alterazioni indotte dalla capsaicina nei nocicettori cutanei sono reversibili e la normale funzionalità (rilevamento delle sensazioni nocive) è stata segnalata e osservata in volontari sani, con un recupero entro poche settimane.

AVVERTENZE SPECIALI

- Se i sintomi persistono per più di 7 giorni o si verifica irritazione o peggioramento, è necessario valutare le condizioni cliniche del paziente.

CONSIGLI PER IL PAZIENTE

- Evitare il contatto con gli occhi e le mucose.

- Usare solo su pelle integra, non su ferite aperte, mucose o pelle eczematosa.

- Non applicare contemporaneamente sulla stessa area di altri preparati topici (ad esempio, altri rubefacenti o gel antidolorifici)

- Non utilizzare per periodi prolungati o su ampie superfici.

- Lavarsi le mani dopo ogni applicazione.

- Non utilizzare questo bendaggio in caso di gravidanza, se si sta pianificando una gravidanza o se si sta allattando senza prima consultare un medico.

- Si raccomanda di non graffiare la zona di applicazione per evitare danni alla pelle.

- Evitare l'applicazione di altre fonti di calore durante il trattamento. Interrompere il trattamento se si avverte un calore eccessivo.

- Consultare il medico prima di utilizzare la medicazione se il dolore è accompagnato da arrossamento della pelle, gonfiore o calore nelle articolazioni, fastidio articolare persistente, forte dolore alla schiena che si irradia alle gambe, associato o meno a sindromi neurologiche quali intorpidimento e formicolio.

CONTROINDICAZIONI

- Ipersensibilità alla capsaicina, ai frutti del genere Capsicum (peperoncini piccanti) o ad uno qualsiasi dei componenti di questo medicinale.

GRAVIDANZA

Il trattamento prenatale di ratti con elevate dosi sottocutanee di capsaicina (50 mg/kg) ha causato difetti neuronali funzionali; inoltre, il trattamento neonatale ha ritardato la crescita corporea e la maturazione sessuale, ridotto la frequenza degli accoppiamenti e diminuito il numero di gravidanze. Alte dosi sottocutanee di capsaicina non si sono rivelate teratogene nei ratti. Tuttavia, vi sono prove che la capsaicina attraversi la placenta ed eserciti un effetto tossico sui nervi periferici dei feti, causando una significativa deplezione della sostanza P nelle fibre nervose immunoreattive del corno dorsale del midollo spinale.

La sicurezza di questo farmaco nelle donne in gravidanza non è stata stabilita perché non vi è esperienza del suo utilizzo durante la gravidanza.

L'uso di questo farmaco è accettabile solo in assenza di alternative terapeutiche più sicure.

FARMACOCINETICA

Studi di rilascio in vitro con il cerotto medicato hanno dimostrato che la quantità di capsaicina rilasciata durante un'applicazione della durata massima di 8 ore (circa il 35% del contenuto di capsaicina) è in grado di produrre un effetto analgesico negli studi clinici e preclinici.

I dati sugli animali indicano che la biodisponibilità sistemica della capsaicina applicata localmente è compresa tra il 27 e il 34%.

La velocità di assorbimento della capsaicina attraverso la pelle è coerente con i valori riscontrati nella letteratura scientifica per i preparati semisolidi per applicazione topica.

Studi in vitro hanno dimostrato che la capsaicina viene assorbita per via percutanea. Il tasso di assorbimento attraverso la pelle isolata del ratto è compreso tra 7 e 11 µg/cm²/h.

La capsaicina assorbita viene metabolizzata principalmente nel fegato ed eliminata, sotto forma di metaboliti, attraverso l'urina e le feci.

INDICAZIONI

- Sollievo sintomatico della [MIALGIA] localizzata e del [DOLORE MUSCOLOSCHELETRICO].

INTERAZIONI

- Non è raccomandato l'uso in concomitanza con altri prodotti topici applicati sulla stessa area (anche diverse ore dopo la rimozione della medicazione).

ALLATTAMENTO

Non ci sono dati che ne supportino la sicurezza durante l'allattamento, pertanto questo farmaco deve essere utilizzato durante l'allattamento solo dopo aver consultato un medico.

BAMBINI

Se ne sconsiglia l'uso.

LINEE GUIDA PER UNA CORRETTA AMMINISTRAZIONE

* Crema: Applicare sulla zona interessata e stenderla con un leggero massaggio per favorire l'assorbimento del farmaco. Si consiglia di lavarsi le mani dopo ogni applicazione.

POSOLOGIA

Via topica:* Crema:- Adulti: 3-4 applicazioni/giorno.

PRECAUZIONI RELATIVE AGLI ECCIPIENTI

- Poiché contiene metil paraidrossibenzoato, può causare reazioni allergiche (anche ritardate).

REAZIONI AVVERSE

- Sensazione di irritazione cutanea o bruciore nella zona di applicazione (50% dei casi). Questa nota reazione è una conseguenza dell'azione farmacologica della capsaicina, che libera la sostanza P dalle terminazioni nervose periferiche e ne provoca l'accumulo nella sinapsi. Solitamente scompare o si attenua nel tempo proseguendo il trattamento alla dose raccomandata, senza necessità di interromperlo. L'acqua calda, la sudorazione eccessiva o l'occlusione possono intensificare questa sensazione.

- Irritazione [ERITEMA] e [PELLE SECCA] nel sito di applicazione.

- [STARNUTI], [LACRIME] o tosse (meno del 2%), come risultato dell'inalazione di residui di crema secca.

- Se durante i primi giorni di trattamento queste sensazioni di bruciore (e/o prurito o formicolio) sembrano eccessive, il trattamento deve essere interrotto.

- Comparsa di reazioni cutanee allergiche come [ORTICARIA] o [VESCICHE] (0,01%-0,1%). In questi casi, il trattamento deve essere interrotto.

COMPOSIZIONE

CAPSAICINA: 0,25 MILLIGRAMI
GLICOLE PROPILENICO (ECCIPIENTE): 0
METILE PARAIDROSSIBENZOATO (E-218) (ECC): 0 - SODIO (SALE)
PROPIL PARAIDROSSIBENZOATO (E-216) (EXC: 0