Cselekvés és mechanizmus

- Influenza elleni gyógyszer.

* Ibuprofen: Nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer (NSAID) fájdalom- és lázcsillapító tulajdonságokkal. Hatását a prosztaglandin szintézis gátlásával fejti ki a különböző ciklooxigenáz (COX) izoformák kompetitív és reverzibilis gátlása révén, mind perifériásan, mind a központi idegrendszerben. A fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatás a prosztaglandin (PG) szintézis gátlásához kapcsolódik. A lázcsillapító hatás a PGE2 szintézis gátlásához kapcsolódik.

* Klórfenamin: egy H1 antihisztamin és antikolinerg hatású. Csökkenti a megfázásos tüneteket, például a tüsszögést, a könnyező szemeket és az orrfolyást.

* Fenilefrin: alfa-1 adrenerg agonista. Érösszehúzódást okoz, csökkentve az orrdugulást.

ELLENJAVALLATOK

- Túlérzékenység az ibuprofénnel, klórfenaminnal vagy fenilefrinnel, illetve a gyógyszer bármely más összetevőjével szemben.

Az ibuprofén és az acetilszalicilsav vagy más NSAID-ok közötti lehetséges keresztreaktivitás miatt ezt a gyógyszert nem szabad szalicilát- vagy NSAID-allergia esetén alkalmazni. Ezek az allergiás reakciók különösen gyakoriak asztmás, orrpolipos betegeknél, vagy olyanoknál, akiknél más NSAID-ok vagy szalicilátok szedése során rhinitis, angioödéma vagy urticaria jelentkezett.

- Aktív vagy kiújuló peptikus fekély, aktív gyulladásos bélbetegség vagy bármely más olyan állapot, amely növeli a gyomor-bélrendszeri vérzés kockázatát. Az ibuprofén fekélyképző hatású a prosztaglandin-szintézis gátlása miatt, ami növelheti a gyomor-bélrendszeri vérzés és perforáció kockázatát.

- Súlyos vesekárosodás (CLcr < 30 ml/perc). A biztonságosságot és a hatásosságot nem vizsgálták, ezért alkalmazása nem javasolt.

- Súlyos májkárosodás (Child-Pugh C stádium). A biztonságosságot és a hatásosságot nem vizsgálták, ezért alkalmazása nem javasolt.

- Súlyos szívelégtelenség (NYHA III-IV. stádium) vagy nem kezelt magas vérnyomás. A folyadékretenció súlyosbíthatja ezeket az állapotokat.

- Súlyos szív- és érrendszeri betegségek (például koszorúér-betegség, angina).

- Tachycardia.

- [KOVÁGÁSI ZAVAROK]. Az ibuprofén vérlemezke-gátló hatással rendelkezik, bár kevésbé erős és tartósabb, mint az acetilszalicilsav. Ezért növelheti a vérzési időt, ezért óvatosan kell alkalmazni [VÉRZÉSES DIATÉZISBEN] vagy aktív [VÉRZÉSBEN] szenvedő betegeknél.

- [HIPERTHYROIDISMUS], [MAGAS VÉRNYOMÁS]. Fenilefrin tartalma miatt fennáll a hipertóniás krízis kockázata.

- Cukorbetegség.

- Az elmúlt 2 hétben MAOI-val kezelt betegek (lásd a Gyógyszerkölcsönhatások, fenilefrin című részt).

- Szimpatomimetikus gyógyszerekkel, béta-blokkolókkal kezelt betegek (lásd a "Kölcsönhatások" részt).

- Nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel (NSAID) történő egyidejű alkalmazás, beleértve a specifikus ciklooxigenáz-2 inhibitorokat is (lásd a "Kölcsönhatások" részt).

- [GLAUKÓMA]. A klórfenamin antikolinerg midriatikus hatása növelheti a szemnyomást.

- Terhesség. Az ibuprofén alkalmazása ellenjavallt a terhesség harmadik trimeszterében, és a terhesség első két trimeszterében sem ajánlott hosszabb ideig.

- Serdülők és 12 év alatti gyermekek.

ELŐREHALADT KOR

Idős betegeknek alacsonyabb adagokra lehet szükségük. Óvatosság javasolt, mivel ők érzékenyebbek az NSAID-okkal összefüggő mellékhatásokra, elsősorban a gyomor-bélrendszeri vérzésre és perforációra.

TERHESSÉG

- Állatbiztonság: nincsenek rendelkezésre álló adatok.

- Biztonságosság embereknél: * Ibuprofen: A prosztaglandin szintézis gátlása károsan befolyásolja a terhességet és/vagy az embrionális-magzati fejlődést. Epidemiológiai vizsgálatok a prosztaglandin szintézis inhibitorok korai terhességben történő alkalmazása után fokozott vetélés, szívfejlődési rendellenesség és gyomorhasadék kockázatára utalnak. A szív- és érrendszeri rendellenességek abszolút kockázata kevesebb mint 1%-kal, körülbelül 1,5%-ra nőtt. A kockázat feltételezhetően a dózissal és a terápia időtartamával növekszik. A terhesség 20. hetétől kezdődően az ibuprofen alkalmazása oligohydramniont okozhat a magzati veseműködési zavar következtében. Ez a kezelés megkezdése után röviddel jelentkezhet, és általában a kezelés abbahagyása után visszafordítható. Ezenkívül beszámoltak a ductus arteriosus szűkületéről a második trimeszterben alkalmazott kezelést követően, amelyek többsége a kezelés abbahagyása után megszűnt. Ezért az ibuprofent a terhesség első és második trimeszterében nem szabad alkalmazni, kivéve, ha feltétlenül szükséges. Ha az ibuprofent olyan nőknél alkalmazzák, akik teherbe szeretnének esni, vagy a terhesség első vagy második trimeszterében alkalmazzák, az adagnak a lehető legalacsonyabbnak, a kezelésnek pedig a lehető legrövidebbnek kell lennie. A terhesség 20. hetétől kezdődően több napon át tartó Couldina és ibuprofen együttes szedése után mérlegelni kell az oligohydramnion és a ductus arteriosus szűkületének prenatális szűrését. A Couldina és ibuprofen együttes szedését abba kell hagyni, ha oligohydramniont vagy a ductus arteriosus szűkületét észlelik.

* Fenilefrin: Embereken nem végeztek kontrollált vizsgálatokat. A simaizmok összehúzódását okozza, beleértve a húgyúti záróizmot és a méhet is. Az érszűkítő hatású szimpatomimetikumok csökkenthetik a méhlepényi perfúziót, ezért terhesség alatt nem alkalmazhatók.

* Klórfenamin: Állatkísérletek nem mutattak ki káros hatásokat a magzatra, de a szülés utáni túlélés csökkenését mutatták ki. Embereken nem végeztek kontrollált vizsgálatokat. Nincs elegendő adat a gyógyszer hatóanyagainak terhes nőknél történő alkalmazásáról.

- Termékenység: nincs rendelkezésre álló adat

JAVALLATOK

- A [MEGFÁZÁS] és [INFLUENZA] lázzal, enyhe vagy közepes fájdalommal, orrdugulással és orrfolyással járó tüneteinek enyhítésére felnőtteknél és 12 éves vagy annál idősebb gyermekeknél.

INTERAKCIÓK

"IBUPROFÉNNEL KAPCSOLATOS KÖLCSÖNHATÁSOK"

- NSAID-ok, beleértve az alacsony dózisú aszpirint is: egynél több NSAID egyidejű alkalmazását kerülni kell a terápiás hatékonyság növekedése nélküli mellékhatások kockázata miatt. Továbbá az ibuprofen csökkentheti az aszpirin vérlemezkegátló hatását, ha együtt alkalmazzák. Ha mindkét gyógyszerre szükség van, tanácsos az adagokat elkülönítve bevenni (az ibuprofent 8 órával az aszpirin bevétele előtt vagy 30 perccel az aszpirin bevétele után kell bevenni).

- Alkohol: fokozódhat a toxicitás.

- Aliszkiren: az aliszkiren vérnyomáscsökkentő hatásának csökkenése lehetséges (a nem szteroid gyulladáscsökkentők a renin-angiotenzin rendszerre hatnak). Károsodott vesefunkciójú betegeknél (dehidratált vagy idős) a vesefunkció romlása kiváltható (akut veseelégtelenség is előfordulhat, amely általában reverzibilis). Óvatosság szükséges, különösen időseknél, a vérnyomáscsökkentő hatás és a vesefunkció monitorozása szükséges.

- Étel: az étel késlelteti a Tmax elérését (éhgyomorra ± 2 óráról étkezés után ± 3 órára), bár ennek nincs hatása a felszívódott mennyiségre.

- Kinolon antibakteriális szerek: elszigetelt esetekben görcsrohamokról számoltak be, amelyek a kinolonok és néhány nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer egyidejű alkalmazásának tudhatók be.

- Szájon át szedhető antikoagulánsok, heparin: az antikoaguláns hatás fokozódása lehetséges, vérzés kockázatával. A véralvadási indexek rendszeres ellenőrzése javasolt.

Szulfonilurea antidiabetikumok (klórpropamid, glibenklamid, tolbutamid): a vesén keresztüli kiválasztás csökkentése miatt fokozódhatnak a hipoglikémiás hatások.

- SSRI antidepresszánsok (fluoxetin, paroxetin, szertralin, citalopram): általánosságban fokozott vérzésveszély, különösen gyomor-bélrendszeri vérzés kockázata, különösen időseknél és olyan betegeknél, akiknek a kórtörténetében gyomor-bélrendszeri vérzés szerepel.

- Vérnyomáscsökkentők (ACE-gátlók, béta-blokkolók): a vérnyomáscsökkentő hatás csökkenhet.

- Szájon át szedhető biszfoszfonátok (alendronsav): a nyelőcsőgyulladás és a gyomorfekély kockázatának növekedése lehetséges. Eseteket naproxénnel és alendronáttal együtt is leírtak.

Ciklosporin: a nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) vesében termelődő prosztaglandinokra gyakorolt ​​hatása fokozhatja a ciklosporin nefrotoxicitását.

- Vérlemezke-gátló szerek, beleértve a pentoxifillint is: fokozott a vérzés kockázata általában, és különösen a gyomor-bélrendszeri vérzés kockázata. Óvatosan kell alkalmazni.

- Kortikoszteroidok: a gyomorpanaszok előfordulásának növekedése. Azonban a glükokortikoidokkal való egyidejű alkalmazás osteoarthritis kezelésében további terápiás előnyt jelenthet, és lehetővé teszi a glükokortikoid adagjának csökkentését.

- Digitálisz (digoxin): a digitálisz plazmakoncentrációjának esetleges emelkedése (újszülötteknél). Fennáll a szívelégtelenség súlyosbodásának és a vesefunkció csökkenésének kockázata is.

- Vízhajtók (tiazidok, magas vérnyomású vízhajtók): a natriuretikus és vízhajtó hatás csökkenésének kockázata. Csökkentheti a tiazid diuretikumok vérnyomáscsökkentő hatását.

- Kálium-megtakarító diuretikumok és aldoszteron antagonisták: a hiperkalémia fokozott kockázata lehetséges. A szérum káliumszintjének gyakori ellenőrzése javasolt.

- Glitazonok (pioglitazon, roziglitazon): elméletileg fennáll az ödéma fokozódásának kockázata, amelyet mind a glitazonok, mind az NSAID-ok okozhatnak. Óvatosság javasolt, és a betegeknek figyelniük kell a folyadékretenció és a szívelégtelenség lehetséges jeleire (bokaduzzanat, nehézlégzés).

- Hidralazin: a vérnyomáscsökkentő hatás csökkenése lehetséges.

- Iloproszt: fokozott vérzésveszély lehetséges.

Lítium, sók: a lítium eliminációjának csökkenése miatt fokozódhat a lítium-toxicitás.

- Metotrexát (heti 15 mg-os vagy nagyobb dózisban adva): a plazma metotrexátszintjének lehetséges emelkedése, toxicitás kockázatával, amely néha nagyon súlyos. A súlyosság nagymértékben függ az alkalmazott metotrexát dózisától. Az interakció kockázata csökken az alacsony metotrexát dózisok, például a pikkelysömör és a reumatoid artritisz esetén alkalmazott dózisok esetén.

- Mifepriszton: A nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszereket a mifepriszton bevételét követő 8-12 napon belül nem szabad alkalmazni, mivel csökkenthetik annak hatását.

- Paracetamol: a paracetamol és a nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) egyidejű és hosszan tartó alkalmazása fokozhatja a vesékre gyakorolt ​​káros hatások kockázatát.

- Pentoxifillin: Az ibuprofén és pentoxifillin kombinációs kezelésben részesülő betegeknél fokozódhat a vérzés kockázata, ezért a vérzési idő monitorozása javasolt.

Káliumpótlók: a káliumszint emelkedése lehetséges, hiperkalémia kockázatával.

- Tiklopidin: fokozott vérzésveszély.

- Zidovudin: A retikulociták lehetséges megváltozása, súlyos vérszegénység kialakulásával a NSAID-kezelés megkezdése után egy héttel. A vérértékeket ellenőrizni kell, különösen a kezelés kezdetén.

ÚTMUTATÓ A MEGFELELŐ ALKALMAZÁSHOZ

Oldja fel a tablettát egy kevés folyadékban, lehetőleg fél pohár vízben, és várja meg, amíg a pezsgés vagy a pezsgőzés megszűnik. A gyorsabb oldódás érdekében kanállal keverheti. Előfordulhat, hogy némi fehéres maradvány marad a pohárban; ebben az esetben adjon hozzá még egy kevés vizet, keverje meg, amíg minden feloldódik, majd igya meg.

Étellel történő bevétel : A gyógyszert étellel vagy tejjel ajánlott bevenni, különösen emésztési panaszok esetén.

A gyógyszeres kezelés alatt nem szabad alkoholtartalmú italokat fogyasztani.

ADAGOLÁS

- Felnőttek és 12 éves vagy annál idősebb gyermekek: 1 tabletta/8-12 óra. Maximális adag: 3 tabletta (1200 mg ibuprofén)/24 óra.

A mellékhatások minimalizálhatók, ha a tünetek kezeléséhez szükséges legalacsonyabb hatásos adagot a lehető legrövidebb ideig alkalmazzák.

- 12 év alatti gyermekek: nem ajánlott.

- Idősek: alacsonyabb adagokra lehet szükség (lásd a Figyelmeztetések és óvintézkedések részt).

A kezelés időtartama : Ha a láz a kezelés megkezdése után 3 napnál tovább fennáll, a fájdalom vagy egyéb tünetek 5 napnál tovább fennállnak, vagy ha a beteg állapota rosszabbodik, vagy egyéb tünetek jelentkeznek, a klinikai helyzetet értékelni kell. A gyógyszert csak a tünetek megjelenésekor szabad beadni. A kezelést a tünetek megszűnése után azonnal abba kell hagyni.

Adagolás különleges esetekben:

- Szívelégtelenség:

* Enyhe vagy közepesen súlyos szívelégtelenség: csökkentse az adagot, körültekintően alkalmazva az ibuprofén lehető legalacsonyabb adagját.

* Súlyos szívelégtelenség (NYHA IV. stádium): az ibuprofen alkalmazása ellenjavallt.

ADAGOLÁS MÁJELÉGTELENSÉG ESETÉN

- Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodás (Child-Pugh A és B stádium): csökkentse az adagot, körültekintően alkalmazva az ibuprofén lehető legalacsonyabb adagját.

Súlyos májkárosodás (Child-Pugh C stádium): az ibuprofén alkalmazása ellenjavallt.

ADAGOLÁS VESEELÉGTELENSÉG ESETÉN

- Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodás (CLcr 30-90 ml/perc): csökkentse az adagot, óvatosan alkalmazva az ibuprofén lehető legalacsonyabb adagját.

Súlyos veseelégtelenség (CLcr < 30 ml/perc): az ibuprofen alkalmazása ellenjavallt.

ÓVINTÉZKEDÉSEK

- Szív- és érrendszeri hatások. Klinikai vizsgálatok arra utalnak, hogy az ibuprofén alkalmazása, különösen nagy dózisban (≥ 2400 mg/24 óra), kismértékben fokozott artériás trombotikus események (pl. miokardiális infarktus vagy stroke) kockázatával járhat. Általánosságban elmondható, hogy az epidemiológiai vizsgálatok nem utalnak arra, hogy az alacsony dózisú ibuprofént (kontrollálatlan magas vérnyomás, pangásos szívelégtelenség (NYHA II-III), diagnosztizált ischaemiás szívbetegség, perifériás artériás betegség és/vagy cerebrovaszkuláris betegség (stroke vagy agyi ischaemia) esetén) csak gondos mérlegelés után szabad ibuprofénnel kezelni, és a nagy dózisokat (≥ 2400 mg/24 óra) kerülni kell.

A hosszú távú kezelés megkezdése előtt gondos vizsgálatot kell végezni a kardiovaszkuláris kockázati tényezőkkel rendelkező betegeknél: [MAGAS KITERJEDÉSŰ MAGAS VERZIÓ], [DISZLIPIDÉMIA], [DIABÉTESZ], [DOHÁNYZÁS], különösen akkor, ha nagy dózisú ibuprofénre van szükség (=/> 2400 mg/24 óra).

A szív- és érrendszeri problémák kialakulásának elkerülése érdekében az ibuprofén maximális, 1200 mg/24 órás adagját nem szabad túllépni.

- Emésztőrendszeri hatások. Veszélyeztetett betegeknél, vagy akiknél NSAID-ok alkalmazása miatt gyomor-bélrendszeri zavarok jelentkeztek, az ibuprofent óvatosan és orvosi felügyelet mellett kell alkalmazni; beszámoltak gyomor-nyombél fekély, valamint vérzés és perforáció eseteiről, amelyek halálos kimenetelűek is lehetnek. A fekély kockázata fokozódik nagy dózisok vagy hosszan tartó kezelés esetén, gyomorfekély kórtörténetében szenvedő betegeknél, különösen, ha már előfordult gyomor-bélrendszeri vérzés vagy perforáció, valamint időseknél.

Általános szabályként minden NSAID-ot étkezés közben kell bevenni a gyomorkárosodás csökkentése érdekében. Továbbá, a veszélyeztetett csoportokban ajánlott a kezelést a lehető legalacsonyabb dózissal kezdeni, és amikor csak lehetséges, fekélyellenes gyógyszerrel (H2-antagonistákkal vagy protonpumpa-gátlókkal) kombinálni.

Azokat, akiket vérzést elősegítő gyógyszerekkel, például orális antikoagulánsokkal vagy vérlemezke-gátlókkal kezelnek, szoros megfigyelés alatt kell tartani.

Ha aktív fekély vagy gyomor-bélrendszeri vérzés tünetei jelentkeznek, a kezelést abba kell hagyni. Hasonlóképpen, az ibuprofen-kezelést nem szabad elkezdeni aktív peptikus fekélyben szenvedő egyéneknél (lásd az Ellenjavallatok részt).

- Krónikus asztma. A hörgőgörccsel járó túlérzékenységi reakciók különösen gyakoriak ezeknél a betegeknél, ezért fokozott óvatosság szükséges. Ha a légzésfunkció romlik, az ibuprofen adagolását abba kell hagyni.

[VESEELÉGTELENSÉG]. Veseelégtelenség esetén az ibuprofen eliminációja csökkenhet, ami toxicitás kockázatával jár. Továbbá, a vese véráramlásának csökkenéséhez vezethet, ami reverzibilis akut veseelégtelenséghez vezethet, és hosszan tartó kezelés esetén nephrotikus szindróma és akut intersticiális nephritis eseteiről is beszámoltak. Enyhe és közepes veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance 30-90 ml/perc között) a kezelést alacsonyabb dózissal ajánlott kezdeni, mint a normál vesefunkciójú betegeknél, a beteg gondos megfigyelése mellett. Súlyos veseelégtelenségben (kreatinin-clearance < 30 ml/perc) történő alkalmazása ellenjavallt (lásd az Ellenjavallatok részt).

- [MÁJELÉGTELENSÉG]. A májban történő metabolizmusa miatt májelégtelenség esetén felhalmozódás és toxicitás léphet fel. Enyhe vagy közepesen súlyos májelégtelenségben (Child-Pugh A vagy B stádium) szenvedő betegeknél a kezelést alacsonyabb dózissal ajánlott kezdeni, mint amennyit a normál májfunkciójú betegeknél alkalmaznak, a beteg gondos megfigyelése mellett. Súlyos májelégtelenségben (Child-Pugh C stádium) alkalmazása ellenjavallt (lásd az Ellenjavallatok részt).

- [GYULLADÁSOS BÉLBETEGSÉG]. A nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) olyan betegségek tüneteit válthatják ki, mint a Crohn-betegség vagy a fekélyes vastagbélgyulladás, ezért óvatosság javasolt alkalmazásuk során, és aktív betegség esetén kerülni kell alkalmazásukat (lásd az Ellenjavallatok részt).

- [ASZEPTIKUS MENINGITIS]. Ritka esetekben aszeptikus agyhártyagyulladásról számoltak be NSAID-okkal kezelt betegeknél, valószínűleg túlérzékenységi reakció következtében, bár a NSAID-ok között keresztallergiát nem észleltek. Gyakrabban fordult elő [SZISTÉMÁS LUPUS ERYTHEMATOSUS] és más [KOLLAGENÓZISOK] esetén, bár néhány olyan betegnél is beszámoltak róla, akiknél ezek a betegségek nem fordultak elő. Azoknál a NSAID-okkal kezelt betegeknél, akiknél agyhártyagyulladás tünetei jelentkeznek, figyelembe kell venni az aszeptikus agyhártyagyulladás lehetőségét.

- A központi idegrendszeri depresszió kockázata miatt a beteget tájékoztatni kell, hogy kerülje az alkoholfogyasztást, illetve a központi idegrendszeri depresszánsok (barbiturátok vagy nyugtatók) bevételét a gyógyszerrel együtt.

- Keresztérzékenységet okozhat: Az egyik antihisztaminra érzékeny betegek érzékenyek lehetnek más antihisztaminokra is.

- Olyan betegek, akiknek kóros állapotát antikolinerg vagy szimpatomimetikus hatások súlyosbíthatják, mint például [SZÉKREKEDÉS], [BÉLELÚGÁS], [HIATUS SÉRV], [GYOMOR-NYELŐCSŐ REFLUX BETEGSÉG], szűkület [PEPTIKUS FEKÉLY], [FEKÉLYES KÓLITISZT], szívelégtelenség, [ATEROSZLERÓZIS], perifériás artériás betegség, [ANEURIZMA], [PROTATÁZIA-HIPERPLÁZIA] vagy egyéb [VIZELVÉTELRETENCIA] okok.

- Olyan helyzetek, amelyek megemelhetik a testhőmérsékletet. Az antikolinerg gyógyszerek befolyásolhatják a szervezet hőszabályozó képességét, ezáltal potenciálisan növelve a hőguta kockázatát az extrém hőhatásnak kitett betegeknél, különösen az időseknél, azoknál, akik nem megfelelő ruházatban vagy nem megfelelő időpontban végeznek intenzív testmozgást, illetve azoknál, akik vízhajtókkal vagy más, kiszáradást elősegítő gyógyszerekkel kezelik.

- Bőrtesztek allergén kivonatokkal szembeni túlérzékenység kimutatására. Antihisztamin hatásuk miatt ezek a kivonatok álnegatív eredményeket adhatnak a diagnosztikai tesztekben. Javasolt a vizsgálat elvégzése előtt legalább 72 órával abbahagyni az alkalmazást.

- A triciklikus antidepresszánsokkal, maprotilinnel vagy más, klórfenaminnal társított antikolinerg hatású gyógyszerekkel kezelt betegeknek a lehető leghamarabb jelenteniük kell a gyomor-bélrendszeri problémák megjelenését, mivel bénulásos ileus léphet fel.

A SEGÉDANYAGOKKAL KAPCSOLATOS FIGYELMEZTETÉSEK

Ez a gyógyszer segédanyagként aszpartámot tartalmaz. Az aszpartám fenilalanin-forrást tartalmaz, amely káros lehet a fenilketonuriában (PKU) szenvedők számára. A fenilalanin egy ritka genetikai rendellenesség, amelyben a fenilalanin felhalmozódik, mert a szervezet nem képes megfelelően kiválasztani. 10 mg aszpartám 5,61 mg fenilalaninnak felel meg.