Cselekvés és mechanizmus

Xantin bázis. Központi idegrendszeri stimuláns. Hatásmechanizmusa magában foglalja a foszfodiészteráz enzim gátlását, ami a cAMP szintjének emelkedéséhez vezet; alacsony dózisokban egy másik mechanizmus dominál: az adenozinreceptorok antagonizálása. Szívserkentést (pozitív inotrop hatás) és a perifériás arteriolák ellenállásának csökkenését okozza, ami kompenzálja a vérnyomásra gyakorolt ​​hatását. Az agyban érösszehúzódást okoz, ami miatt migrén elleni szerként javasolták. Stimulálja a vázizomzatot és a légzőközpontot, valamint fokozza a gyomorsav-elválasztást és a diurézist.

KÜLÖNLEGES FIGYELMEZTETÉSEK

- A napi 600 mg feletti dózisok rendszeres adagolásának hirtelen abbahagyása fejfájást, szorongást és izomgörcsöt okozhat.

IDŐSEK

A gyógyszer biztonságosságát és hatékonyságát időseknél nem igazolták teljes mértékben. Bár ebben a korcsoportban nem várhatók specifikus súlyos problémák, ezek a betegek érzékenyebbek lehetnek a központi idegrendszeri mellékhatásokra. Óvatosan kell alkalmazni.

ÖSSZETÉTEL

Kapsulánként: Koffein, 300 mg.

PACIENS TANÁCS

- Az álmatlanság elkerülése érdekében ne vegye be az utolsó adagot lefekvés előtt 6 órán belül. - A kapszulákat egészben, szétrágás vagy összetörés nélkül nyelje le. - Ne vegyen be naponta 3 kapszulánál többet. - Ha a tünetek 7 nap után súlyosbodnak vagy továbbra is fennállnak, klinikai helyzetét értékelni fogják.

ELLENJAVALLATOK

- Koffeinallergia vagy [XANTIN ALLERGIA].- Súlyos szív- és érrendszeri betegségek ([SZÍVRITMIA], [SZÍVELÉGTELENSÉG], [KORONÁRIA-ELÉGTELENSÉG]): a tachycardia és az extraszisztolé kockázata miatt.- [EPILEPSZIA]: növeli a rohamok kockázatát.- [ÁLMÁNYTALANSÁG]: a központi idegrendszerre gyakorolt ​​stimuláló hatása miatt.- [GYOMORFEKÉLY]: a gyomorsav-elválasztást fokozó hatása miatt.

TERHESSÉG

FDA Terhességi C kategória. A terhesség alatt napi 12-14 csésze kávénak megfelelő dózisokkal, vagy nagyon nagy egyszeri dózisokkal végzett állatkísérletek teratogén hatást mutattak ki; az alacsonyabb dózisok csontvázfejlődési késéssel jártak. A koffein átjut a méhlepényen, és a magzati szérumban és szövetekben az anyai szinthez hasonló koncentrációt ér el. A koffein terhesség alatti alkalmazásának biztonságosságát nem állapították meg. A túlzott koffeinfogyasztás gyengén összefügg a magzati veszteség, az alacsony születési súly és a koraszülés fokozott előfordulásával, bár egyértelmű ok-okozati összefüggést nem állapítottak meg. A mérsékelt használat azonban nem tűnik összefüggésben ezekkel a hatásokkal vagy a veleszületett rendellenességekkel. A terhes nőknek azt tanácsolják, hogy korlátozzák vagy kerüljék a koffeint tartalmazó ételeket, italokat és gyógyszereket.

FARMAKOKINETIKA

* Szájon át történő alkalmazás: - Felszívódás: Gyorsan felszívódik (Tmax = 50-75 perc). - Eloszlás: Gyorsan eloszlik a szervezetben. Plazmafehérje-kötés: 15-30%. - Metabolizmus: Szinte teljes egészében májon keresztül oxidáció, demetiláció és acetiláció útján. - Elimináció: A vizelettel ürül, <1% változatlan formában. Az eliminációs felezési idő (t1/2) 3-6 óra (felnőttek), 80-100 óra (újszülöttek), 4-5 óra (májkárosodás); dohányzóknál és sportolóknál csökken, és időseknél vagy terhesség alatt nem változik.

JAVALLATOK

- [ASZTÉNIA]. Átmeneti aszténia állapotok tüneteinek és alkalmi enyhítésére.

INTERAKCIÓK

- Szájon át szedhető fogamzásgátlók (ösztrogének): Tanulmányok kimutatták a koffein-clearance csökkenését, ami a májban történő metabolizmusának gátlása miatt a hatásainak és/vagy toxicitásának lehetséges fokozódásával jár. - Cimetidin: Tanulmányok kimutatták a koffein-clearance csökkenését, ami a májban történő metabolizmusának gátlása miatt a hatásainak és/vagy toxicitásának lehetséges fokozódásával jár. - Klozapin: Egyes vizsgálatok kimutatták a klozapin antipszichotikus hatásának gátlását, a dopaminreceptorokra gyakorolt ​​​​hatásainak antagonizmusa miatt. - Diszulfiram: Egyes vizsgálatok kimutatták a koffein-clearance csökkenését, ami a májban történő metabolizmusának gátlása miatt a hatásainak és/vagy toxicitásának lehetséges fokozódásával jár. - Metoxszalen: Egyes vizsgálatok kimutatták a koffein-clearance csökkenését, ami a májban történő metabolizmusának gátlása miatt a hatásainak és/vagy toxicitásának lehetséges fokozódásával jár. - Mexiletin: tanulmányok kimutatták a koffein-clearance csökkenését, ami a hatásának és/vagy toxicitásának lehetséges fokozódásával jár. - Kinolonok (pipemidinsav, ciprofloxacin, enoxacin): vizsgálatok kimutatták a plazma koffeinszintjének emelkedését, ami a májban történő metabolizmusának gátlása miatt a hatás és/vagy toxicitás fokozódásával járhat.

SZOPTATÁS

A koffein kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe (tej/plazma arány 0,5), és felhalmozódhat a csecsemő szervezetében. Amikor egy szoptató anya 6-8 csésze koffeintartalmú italt fogyaszt, a csecsemőnél koffeinstimulációs tünetek jelentkezhetnek (hiperaktivitás és ébrenlét). A szoptató anyáknak ajánlott napi 1-2 csészére vagy kevesebbre korlátozniuk a koffeintartalmú italok bevitelét, és kerülniük kell a koffein kapszulák vagy tabletták szedését. A fájdalomcsillapítók és a koffein kombinációi az ajánlott adagokban elhanyagolható koncentrációt eredményeznek a csecsemő szervezetében.

GYERMEKEK

A gyógyszer biztonságosságát és hatékonyságát 12 év alatti gyermekeknél nem igazolták. A központi idegrendszeri (KIR) mellékhatások általában súlyosabbak gyermekeknél, mint felnőtteknél. Alkalmazása 12 év alatti gyermekeknél nem ajánlott.

ÚTMUTATÓ A MEGFELELŐ ALKALMAZÁSHOZ

* Szájon át történő alkalmazás: A kapszulákat egészben vegye be, ügyelve arra, hogy az utolsó adagot 6 órával lefekvés előtt vegye be, hogy elkerülje az esetleges álmatlanságot.

ADAGOLÁS

* Gyengeség: - Felnőttek és 12 év feletti gyermekek, szájon át: 300 mg egy vagy több adagban. Maximális adag: 900 mg/24 óra. Ha a tünetek rosszabbodnak, vagy 7 napnál tovább fennállnak, a klinikai helyzetet értékelni kell. - 12 év alatti gyermekek: nem alkalmazható.

ÓVINTÉZKEDÉSEK

- [DIABÉTESZ]: A plazma glükózszintjének emelkedését okozhatja. - [MAGAS VÉRNYOMÁS]: A vérnyomást ellenőrizni kell az emelkedés lehetősége miatt. - [MÁJELÉGTELENSÉG]: Mivel főként a májban metabolizálódik, az adagot a májfunkció mértékének megfelelően kell módosítani.

A SEGÉDANYAGOKKAL KAPCSOLATOS FIGYELMEZTETÉSEK

Ez a gyógyszer szacharózt tartalmaz. Örökletes fruktóz intoleranciában, glükóz-galaktóz malabszorpcióban vagy szacharáz-izomaltáz hiányban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.

MELLÉKHATÁSOK

A koffein mellékhatásai általában gyakoriak, bár enyhék és átmenetiek. A legtöbb esetben a mellékhatások a farmakológiai hatás kiterjesztései, és elsősorban a központi idegrendszert érintik. A legjellemzőbb mellékhatások a következők:

- Gyakran (10-25%): [Álmatlanság], [Izgatottság] és [Izgatottság].

- Alkalmanként (1-9%): [HÁNYÉR], [HÁNYÁS], [HASMENÉS], [GYOMORFÁJÁS], [FEJFÁJÁS], [FÜLZÚGÁS], [DEZORIENTÁCIÓS TÁJÉKOZTATÓ], [EXTRASZISTOLE], [Szívdobogás-érzés], [TACHIKARDIA], [SZÍVRITMIA], [INERGÉNSÉG], [HŐHULLÁMOK], [TACHIPNEA], [POLIURIA]; nagy dózisok esetén: [SZORONGÁSOS] epizódok.

A kezelést azonnal abba kell hagyni, ha a beteg szédülést vagy palpitációt tapasztal.

ÖSSZETÉTEL

KOFFEIN: 300 MILLIGRAMM
SZUKRÓZ (SEGÉDANYAG): 59,2 MILLIGRAMM