AÇÃO E MECANISMO

- [ANTIQUEDA DE CABELO] com ação vasodilatadora.

O mecanismo exato pelo qual o minoxidil estimula o crescimento capilar não é totalmente compreendido; sugere-se uma possível alteração do metabolismo dos andrógenos no couro cabeludo, bem como um efeito vasodilatador que pode aumentar a microcirculação ao redor do folículo piloso.

Aplicado topicamente, o minoxidil estimula o crescimento de queratinócitos in vitro e in vivo ; ele não aumenta o número de folículos capilares, mas converte parcialmente pelos miniaturizados e intermediários em pelos terminais, retardando a progressão da alopecia androgenética em certos pacientes.

Essa estimulação ocorre após 4 meses ou mais de tratamento e varia em intensidade entre os pacientes. Após 6 a 12 meses de tratamento ininterrupto, um terço dos pacientes apresenta respostas positivas. No entanto, a interrupção do tratamento paralisa o crescimento capilar, e a queda de cabelo pré-tratamento pode retornar em 3 a 4 meses.

AVISOS ESPECIAIS

Antes da solicitação, será necessário apresentar o histórico médico e realizar um exame físico completo.

- Não utilize em caso de feridas ou dermatoses no couro cabeludo até que estas estejam cicatrizadas, pois pode haver aumento da absorção e efeitos adversos sistêmicos.

- Existe a possibilidade de uma pequena absorção local através do couro cabeludo, por isso recomenda-se o monitoramento regular da pressão arterial e da frequência cardíaca, um mês após o início do tratamento e a cada 6 meses subsequentes.

- Devido ao seu conteúdo de etanol e/ou propilenoglicol como excipientes, aplicações frequentes podem causar irritação e ressecamento da pele.

É aconselhável consultar um dermatologista se não houver crescimento capilar em mulheres após 8 meses de uso da concentração de 2% e em homens após 12 meses de uso da mesma concentração ou após 4 meses com a concentração de 5%.

O tratamento tópico com minoxidil não é indicado quando não há histórico familiar de queda de cabelo, ou se a queda de cabelo for repentina (alopecia areata ) e/ou irregular (por exemplo, alopecia cicatricial), se a queda de cabelo estiver associada à gravidez, parto ou doenças graves (por exemplo, disfunção da tireoide, lúpus, queda de cabelo irregular associada à inflamação do couro cabeludo, entre outras), ou se a causa da queda de cabelo for desconhecida.

- Alguns pacientes apresentaram alterações na cor e/ou textura do cabelo com o uso tópico de minoxidil.

- Pode ocorrer um aumento na queda de cabelo devido à ação do minoxidil, que inicialmente provoca uma transição da fase telógena (repouso) do cabelo para a fase anágena (crescimento) (queda dos fios antigos à medida que novos crescem em seu lugar). Esse aumento temporário na queda de cabelo geralmente ocorre entre 2 e 6 semanas após o início do tratamento e diminui em algumas semanas (o primeiro sinal do efeito do minoxidil). Se a queda de cabelo persistir, o paciente deve interromper o tratamento e consultar um médico.

IDOSOS

A segurança e a eficácia do minoxidil tópico em pacientes com mais de 65 anos de idade não foram estabelecidas, portanto, não se sabe se eles respondem de forma diferente ao medicamento, e seu uso nessa faixa etária não é recomendado.

CONSELHOS AO PACIENTE

- Se você tem algum problema cardíaco, mesmo que tenha sido no passado, consulte seu médico antes de usar minoxidil pela primeira vez. Da mesma forma, informe seu médico e/ou farmacêutico se você apresentar efeitos sistêmicos como batimentos cardíacos acelerados ou palpitações; ganho de peso rápido e inexplicável; inchaço nas mãos, cotovelos e rosto; tontura, vertigem ou desmaio; visão turva; dor no peito, nas mãos ou nos ombros; irritação no couro cabeludo; ou qualquer outra reação que você suspeite ser devido ao uso deste medicamento. Nesses casos, interrompa o tratamento.

- Este produto destina-se à aplicação no couro cabeludo, portanto, evite a ingestão ou inalação.

Para uma aplicação correta, leia atentamente as instruções no folheto informativo.

Aplique no couro cabeludo perfeitamente seco, começando pelo centro da área a ser tratada, e massageando com as pontas dos dedos, espalhe o produto por toda a área.

Recomenda-se lavar bem as mãos com água antes e depois da aplicação. Deve-se ter especial cuidado ao lavar as mãos após a aplicação, principalmente para as mulheres, pois existe o risco de crescimento de pelos em outras áreas do corpo.

- Não utilize secador de cabelo para acelerar a secagem, pois o ar quente pode evaporar o produto e diminuir sua eficácia.

A dose diária recomendada deve ser respeitada, independentemente da extensão da alopecia. Usar uma dose maior do que a recomendada ou aplicar o produto com mais frequência não melhorará o resultado.

- O paciente deve ser avisado de que um pré-tratamento de 4 meses pode ser necessário antes que quaisquer sinais de crescimento capilar sejam observados.

- Quando o tratamento é interrompido, o crescimento pode cessar e retornar ao estágio inicial da alopecia dentro de 3 a 4 meses.

CONTRAINDICAÇÕES

- Hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da preparação.

EFEITOS NA CONDUÇÃO

Com base no perfil farmacodinâmico e de segurança geral do minoxidil quando administrado topicamente, é improvável que afete a capacidade de dirigir ou operar máquinas.

GRAVIDEZ

Segurança animal : Estudos em animais não demonstraram efeitos nocivos na gravidez, no desenvolvimento embrionário/fetal, no parto ou no desenvolvimento pós-natal. O risco para o feto foi demonstrado apenas em níveis de exposição muito elevados (comparados aos níveis destinados à exposição humana).

Segurança em humanos : Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas.

Devido à falta de dados clínicos sobre a exposição de gestantes ao minoxidil tópico, existe a possibilidade de um risco de dano fetal em humanos, embora remoto. Portanto, o uso de minoxidil durante a gravidez não é recomendado e só deve ser considerado se o benefício para a mãe superar o risco potencial para o feto.

Efeitos sobre a fertilidade : não foram realizados estudos específicos em humanos.

FARMACOCINÉTICA

- Absorção: absorção leve (biodisponibilidade de 1,4 a 1,7%). Após a aplicação de 1 ml, a quantidade de minoxidil absorvida é de aproximadamente 0,28 mg (20 mg/ml) e 0,85 mg (50 mg/ml).

Doses acima de 2,4 a 5,4 mg/dia podem causar alguns efeitos sistêmicos. Essa dose pode ser atingida se o minoxidil a 5% for aplicado em todo o couro cabeludo, e não apenas na área calva. A menor dose de minoxidil intravenoso que produz efeitos hemodinâmicos clinicamente significativos em pacientes com hipertensão leve a moderada foi observada em 6,86 mg.

Os resultados dos estudos farmacocinéticos indicam que os três fatores mais importantes relacionados ao aumento da absorção do minoxidil pela pele são os seguintes:

- aumento quantitativo da dose aplicada.

- aumento da frequência de aplicação.

- redução da função de barreira do estrato córneo da epiderme.

As concentrações séricas de minoxidil após aplicação tópica dependem da taxa de absorção percutânea. A influência de distúrbios dermatológicos concomitantes na absorção de minoxidil não foi determinada.

Após a aplicação de minoxidil através da pele, sua absorção não é influenciada por fatores como: sexo, exposição aos raios ultravioleta, aplicação simultânea de um produto hidratante, oclusão (uso de perucas), evaporação do solvente (uso de secador de cabelo) ou a superfície da área de aplicação.

- Metabolismo: A biotransformação do minoxidil absorvido após aplicação tópica não é bem compreendida. Acredita-se que aproximadamente 60% do minoxidil absorvido seja metabolizado em glucuronídeo de minoxidil, principalmente no fígado.

Eliminação: O minoxidil e seus metabólitos são dialisáveis; sua eliminação ocorre principalmente pela urina. Quando a aplicação tópica é interrompida, aproximadamente 95% do minoxidil absorvido é eliminado em 4 dias.

INDICAÇÕES

- [ALOPECIA ANDROGÊNICA].

* Tratamento da alopecia androgenética moderada (queda de cabelo) em homens.

INTERAÇÕES

- Tretinoína: aumenta a absorção percutânea do minoxidil devido ao aumento da permeabilidade do estrato córneo.

- Dipropionato de betametasona: aumenta as concentrações de minoxidil nos tecidos locais e diminui a absorção sistêmica do minoxidil.

- Anti-hipertensivos: Embora não comprovado clinicamente, existe a possibilidade de o minoxidil aumentar o risco de hipotensão ortostática em pacientes que recebem tratamento concomitante com vasodilatadores periféricos e medicamentos anti-hipertensivos, como a guanetidina e seus derivados.

Em geral, o minoxidil não deve ser aplicado concomitantemente na mesma área com outros produtos tópicos, como corticosteroides, retinoides ou pomadas oclusivas, devido ao risco de aumento da absorção.

LACTAÇÃO

O minoxidil absorvido é excretado sistematicamente no leite materno.

Portanto, o minoxidil tópico só deve ser usado durante a amamentação se o benefício para a mãe superar o risco potencial para o bebê.

CRIANÇAS

A segurança e a eficácia do minoxidil administrado por via cutânea em crianças e adolescentes com menos de 18 anos não foram avaliadas, portanto, seu uso nessa faixa etária não é recomendado.

DIRETRIZES PARA ADMINISTRAÇÃO ADEQUADA

- Ao utilizar a seringa ou a pipeta dosadora: Antes de aplicar o produto, certifique-se de que o cabelo e o couro cabeludo estejam completamente secos. Lave bem as mãos antes e depois de aplicar a solução.

a) Meça uma dose exata de 1 ml da solução usando a seringa dispensadora ou a pipeta localizada ao lado do frasco.

b) Aplique no couro cabeludo, espalhando o produto com a ponta dos dedos sobre a área a ser tratada, começando pelo centro.

c) Espalhe o produto com a ponta dos dedos sobre a área a ser tratada, começando pelo centro da área.

d) Não aplique o produto em outras partes do corpo.

PRECAUÇÕES

- Este produto não é recomendado para uso em mulheres devido à sua eficácia limitada e à alta incidência de hipertricose (crescimento excessivo de pelos) em áreas diferentes do local de aplicação.

REAÇÕES ADVERSAS

As reações adversas são descritas de acordo com cada intervalo de frequência, sendo consideradas muito comuns (>10%), comuns (1-10%), incomuns (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muito raras (<0,01%) ou de frequência desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).

As reações adversas mais frequentes são alterações dermatológicas leves na área de aplicação, tais como: descamação, eritema, dermatite, hipertricose (em áreas distais), ardência, coceira e ressecamento da pele (principalmente devido ao teor de etanol).

No entanto, as seguintes reações adversas também podem ser observadas:

- Cardiovascular: [TAQUICARDIA], [PALPITAÇÕES], [HIPOTENSÃO], aumento ou diminuição do pulso pouco frequentes.

- Neurológico/psicológico: pouco frequente [DOR DE CABEÇA], [PARESTESIA]; muito raro [TONTURA], [DISGEUSIA]; frequência desconhecida [DEPRESSÃO].

- Respiratório: frequente [DISPNEIA]; infrequente [SINUSITE], [RINITE].

- Dermatológicas/hipersensibilidade: comuns [PRURIMENTO], [IRRITAÇÃO DA PELE], [DERMATITE DE CONTATO], [PELE SECA], [DERMATITE ESFOLIATIVA]; incomuns [ALOPECIA] (especialmente no início do tratamento), pelos irregulares, [HIRSUTISMO]; muito raras [ACNE]; frequência desconhecida [ANGIOEDEMA].

- Geniturinário: [DISFUNÇÃO ERÉTIL].

- Alérgico: muito raro [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE], com [RINITE], [ERUPÇÕES CUTÂNEAS], [ERITEMA] generalizado ou edema facial.

- Musculoesquelético: frequência desconhecida [DOR MUSCULOESQUELÉTICA].

- Oftalmológico: lacrimejamento pouco frequente, visão alterada, distúrbios visuais.

- Óptico: [OTITE] pouco frequente, especialmente [OTITE EXTERNA].

SOBREDOSE

Não há evidências de que o minoxidil, quando aplicado topicamente, seja absorvido em quantidades suficientes para causar efeitos sistêmicos. Portanto, quando usado conforme as instruções, uma sobredosagem é improvável. No entanto, se este produto for aplicado em uma área onde a integridade da barreira epidérmica esteja comprometida (devido a trauma, inflamação ou doença de pele), existe a possibilidade de um efeito sistêmico de sobredosagem.

Sintomas: A sobredosagem acidental ou intencional após aplicação tópica produzirá um aumento na intensidade das reações adversas dermatológicas, especialmente prurido, secura, irritação da pele e eczema. Da mesma forma, a absorção sistémica será maior, com consequente aumento da probabilidade de ocorrência de efeitos sistémicos, particularmente cardíacos, devido à ação vasodilatadora do minoxidil (5 ml de solução a 2% contêm 100 mg de minoxidil, que é a dose máxima utilizada por via oral em adultos para o tratamento da hipertensão arterial).

Entre os sinais e sintomas de sobredosagem, resultantes da absorção rápida e quase completa do princípio ativo no trato gastrointestinal, encontram-se: hipotensão, taquicardia, retenção hidrossalina com aparecimento de edema, derrame pleural ou insuficiência cardíaca congestiva.

Tratamento: O tratamento da sobredosagem resultante da ingestão acidental deve ser sintomático e de suporte, podendo exigir o uso de diuréticos para o edema, betabloqueadores ou outros inibidores do sistema nervoso simpático para a taquicardia e solução intravenosa de cloreto de sódio isotônico para a hipotensão. Simpatomiméticos, como adrenalina e noradrenalina, devem ser evitados devido à hiperestimulação cardíaca que produzem.