AKCE A MECHANISMUS

- [ANTIALOPECIKUM] s vazodilatačním účinkem.

- Mechanismus účinku, kterým minoxidil stimuluje růst vlasů, není přesně znám; byla navržena možná změna metabolismu androgenů v pokožce hlavy nebo vazodilatační účinek, který může zvýšit mikrocirkulaci kolem vlasového folikulu.

Při lokální aplikaci minoxidil stimuluje růst keratocytů in vitro i in vivo , nezvyšuje počet vlasových folikulů, ale částečně transformuje miniaturizované a střední chloupky na terminální chloupky, čímž u některých pacientů zpomaluje progresi androgenetické alopecie.

Tato stimulace se objevuje po čtyřech nebo více měsících léčby a její intenzita se u jednotlivých pacientů liší. Po 6–12 měsících nepřerušené léčby vykazuje třetina pacientů pozitivní odpověď. Vysazení léčby však zastaví růst vlasů a alopecie před léčbou se může vrátit do tří až čtyř měsíců.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ

- Před podáním žádosti bude vyžadována kompletní anamnéza a fyzikální vyšetření.

- Nepoužívejte v případě ran nebo dermatóz pokožky hlavy, dokud se nezahojí, protože by to mohlo zvýšit vstřebávání a způsobit systémové nežádoucí účinky.

- Existuje možnost mírné lokální absorpce přes pokožku hlavy, proto se doporučuje pravidelné sledování krevního tlaku a srdeční frekvence jeden měsíc po zahájení léčby a poté každých šest měsíců.

- Vzhledem k obsahu ethanolu a/nebo propylenglykolu jako pomocných látek může častá aplikace způsobit podráždění a vysušení kůže.

- Pokud u žen po 8 měsících užívání 2% koncentrace a u mužů po 12 měsících užívání 2% koncentrace nebo po 4 měsících užívání 5% koncentrace nedochází k růstu chloupků, je vhodné se poradit s dermatologem.

- Lokální léčba minoxidilem není indikována, pokud se v rodinné anamnéze nevyskytuje vypadávání vlasů, nebo pokud je vypadávání vlasů náhlé (alopecia areata ) a/nebo nepravidelné (např. jizvavá alopecie), pokud je vypadávání vlasů spojeno s těhotenstvím, porodem nebo závažnými onemocněními (např. dysfunkce štítné žlázy, vlasové skvrny nebo záněty spojené s jinými onemocněními, pokožka hlavy nebo záněty spojené s jinými onemocněními). Důvod vypadávání vlasů není znám.

- U některých pacientů se při lokálním použití minoxidilu vyskytly změny barvy a/nebo textury vlasů.

- Zvýšené vypadávání vlasů se může objevit v důsledku působení minoxidilu, který zpočátku způsobuje posun z telogenní klidové fáze vlasů do anagenní růstové fáze (staré vlasy vypadávají, zatímco na jejich místě rostou nové). Toto dočasné zvýšení vypadávání vlasů se obvykle objevuje mezi 2 a 6 týdny po zahájení léčby a odezní během několika týdnů (první příznak účinku minoxidilu). Pokud vypadávání vlasů přetrvává, pacienti by měli léčbu přerušit a poradit se s lékařem.

SENIOŘI

Bezpečnost a účinnost lokálně aplikovaného minoxidilu nebyla u pacientů starších 65 let stanovena, takže není známo, zda na lék reagují odlišně, a jeho použití se v této věkové skupině nedoporučuje.

POKYNY PRO PACIENTY

- Pokud máte srdeční problémy, a to i ty, které jste měli v minulosti, poraďte se před prvním použitím minoxidilu se svým lékařem. Informujte také svého lékaře a/nebo lékárníka, pokud se u vás objeví systémové reakce, jako je zrychlený srdeční tep nebo palpitace; rychlé a nevysvětlitelné přibývání na váze; otoky rukou, loktů a obličeje; závratě, točení hlavy nebo mdloby; rozmazané vidění; bolest na hrudi, paži nebo rameni; podráždění pokožky hlavy; nebo jakákoli jiná reakce, o které máte podezření, že by mohla být způsobena užíváním tohoto léku. V těchto případech léčbu přerušte.

- Tento přípravek je určen k aplikaci na pokožku hlavy, proto je třeba se vyvarovat požití nebo vdechnutí.

- Pro správnou aplikaci si pečlivě přečtěte pokyny v příbalovém letáku.

- Naneste na dokonale suchou pokožku hlavy, začněte od středu ošetřované oblasti a masírujte konečky prstů, abyste přípravek rovnoměrně rozprostřeli po ošetřované oblasti.

- Před aplikací a po ní se doporučuje důkladně si umýt ruce vodou. Zvláštní opatrnosti je třeba dbát při mytí rukou po aplikaci, zejména u žen, protože existuje riziko zarůstání chloupků v jiných částech těla.

- Nepoužívejte fén k urychlení vysoušení vlasů, protože horký vzduch může odpařit produkt a snížit jeho účinnost.

- Doporučená denní dávka by měla být dodržována bez ohledu na rozsah alopecie. Použití vyšší dávky, než je doporučeno, nebo její častější aplikace výsledky nezlepší.

- Pacient by měl být upozorněn, že před objevením jakýchkoli známek růstu chloupků může být nutná 4měsíční předléčba.

- Po ukončení léčby se může růst zastavit a během 3–4 měsíců se vrátit do počátečního stádia alopecie.

KONTRAINDIKACE

- Přecitlivělost na kteroukoli složku přípravku.

ŘÍDICÍ EFEKTY

Vzhledem k farmakodynamickému a obecnému bezpečnostnímu profilu minoxidilu při lokálním podávání je nepravděpodobné, že by ovlivnil schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

ÚKOL

Bezpečnost zvířat : Studie na zvířatech neprokázaly škodlivé účinky na těhotenství, embryonální/fetální vývoj, porod ani postnatální vývoj. Riziko pro plod bylo prokázáno pouze při velmi vysokých úrovních expozice (ve srovnání s úrovněmi určenými pro expozici u lidí).

Bezpečnost pro člověka : U těhotných žen nejsou k dispozici žádné adekvátní a dobře kontrolované studie.

Vzhledem k nedostatku dostupných klinických údajů o expozici těhotných žen lokálně aplikovanému minoxidilu lze zvážit riziko poškození plodu u lidí, i když je nízké. Používání minoxidilu během těhotenství se proto nedoporučuje a měl by se používat pouze tehdy, pokud přínos pro matku převažuje nad potenciálním rizikem pro plod.

Účinky na plodnost : U lidí nebyly provedeny žádné specifické studie.

Farmakokinetika

- Absorpce: snadná absorpce (biologická dostupnost 1,4-1,7 %). Po podání 1 ml je množství absorbovaného minoxidilu přibližně 0,28 mg (20 mg/ml) a 0,85 mg (50 mg/ml).

Při dávkách nad 2,4–5,4 mg/den lze očekávat určitý systémový účinek. Této dávky lze dosáhnout aplikací 5% minoxidilu na celou pokožku hlavy, nikoli pouze na alopecii. Nejnižší dávka intravenózního minoxidilu, u které byla pozorována klinicky významná hemodynamická účinnost u pacientů s mírnou až středně těžkou hypertenzí, je 6,86 mg.

Výsledky farmakokinetických studií naznačují, že tři nejdůležitější faktory související se zvýšenou absorpcí minoxidilu do kůže jsou následující:

- kvantitativní zvýšení aplikované dávky.

- zvýšení frekvence aplikace.

- snížení bariérové ​​funkce stratum corneum epidermis.

Sérové ​​koncentrace minoxidilu po lokální aplikaci závisí na rychlosti perkutánní absorpce. Vliv souběžných dermatologických onemocnění na absorpci minoxidilu nebyl stanoven.

Po aplikaci minoxidilu na kůži není absorpce ovlivněna faktory, jako jsou: pohlaví, vystavení ultrafialovému záření, současná aplikace hydratačního krému, okluze (používání poloh), odpařování rozpouštědla (používání fénu) ani plocha aplikované oblasti.

- Metabolismus: Biotransformace minoxidilu absorbovaného po lokální aplikaci není dobře objasněna. Předpokládá se, že přibližně 60 % absorbovaného minoxidilu se metabolizuje na minoxidil-glukuronid, primárně v játrech.

- Eliminace: Minoxidil a jeho metabolity jsou dialyzovatelné; vylučují se primárně močí. Po ukončení lokální aplikace se přibližně 95 % absorbovaného minoxidilu vyloučí během 4 dnů.

Pokyny

- [ANDROGENNÍ ALOPECIE].

* Léčba středně těžké androgenetické alopecie (vypadávání vlasů) u mužů.

INTERAKCE

- Tretinoin: zvyšuje perkutánní absorpci minoxidilu v důsledku zvýšené propustnosti stratum corneum.

- Betamethason-dipropionát: zvyšuje koncentraci minoxidilu v lokálních tkáních a snižuje systémovou absorpci minoxidilu.

- Antihypertenziva: Ačkoli to nebylo klinicky prokázáno, minoxidil může zvyšovat riziko ortostatické hypotenze u pacientů, kteří jsou současně léčeni periferními vazodilatancii a antihypertenzivy, jako je guanethidin a jeho deriváty.

Obecně by se minoxidil neměl aplikovat současně na stejnou oblast s jinými lokálními přípravky, jako jsou kortikosteroidy, retinoidy nebo okluzivní masti, kvůli riziku zvýšené absorpce.

LAKTACE

Absorbovaný minoxidil se systémově vylučuje do mateřského mléka.

Proto by se lokální minoxidil měl používat během kojení pouze tehdy, pokud přínos pro matku převažuje nad potenciálním rizikem pro kojence.

CHLAPCI

Bezpečnost a účinnost topického minoxidilu u dětí a dospívajících mladších 18 let nebyla hodnocena, proto se doporučuje jeho použití v této věkové skupině se vyhnout.

PRAVIDLA SPRÁVNÉ ADMINISTRACE

- Použití stříkačky nebo dávkovací pipety: Před aplikací přípravku se ujistěte, že jsou vlasy a pokožka hlavy zcela suché. Před a po aplikaci roztoku si důkladně umyjte ruce.

a) Odměřte přesnou dávku 1 ml roztoku pomocí stříkačky nebo dávkovací pipety, která je součástí balení lahvičky.

b) Aplikujte na pokožku hlavy a rozetřete přípravek konečky prstů po ošetřované oblasti, začněte od středu.

c) Rozetřete přípravek konečky prstů po ošetřované oblasti, začněte od středu.

d) Neaplikujte přípravek na jiné části těla.

NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Nežádoucí účinky jsou popsány podle jednotlivých frekvenčních rozmezí, přičemž se bere v úvahu velmi časté (> 10 %), časté (1–10 %), méně časté (0,1–1 %), vzácné (0,01–0,1 %), velmi vzácné (< 0,01 %) nebo neznámá četnost (nelze z dostupných údajů určit).

Nejčastějšími nežádoucími účinky jsou mírné dermatologické změny v oblasti aplikace, jako například: olupování, erytém, dermatitida, hypertrichóza (v distálních oblastech), štípání, svědění a vysušování kůže (zejména v důsledku obsahu ethanolu).

Mohou se však vyskytnout i následující další nežádoucí účinky:

- Kardiovaskulární: vzácné [TACHIKARDIE], [PALPIATIE], [HYPOTENZE], zvýšený nebo snížený puls.

- Neurologické/psychologické: méně časté [BOLEST HLAVY], [PARETÉZIE]; velmi vzácné [ZÁVRATĚ], [DYSGEUZIE]; frekvence neznámá [DEPRESE].

- Respirační: časté [DYSPNOE]; méně časté [ZÁNĚT DUTINY], [RHINITIDA].

- Dermatologické/hypersenzitivní: časté [PRURITUS], [PODRÁŽDĚNÍ KŮŽE], [KONTAKTNÍ DERMATITIDA], [SUCHÁ KŮŽE], [EXFOLIAČNÍ DERMATITIDA]; méně časté [ALOPECIE] (zejména na začátku léčby), skvrnité ochlupení, [HIRSUTISMUS]; velmi vzácné [AKNÉ]; frekvence neznámá [ANGIOEDÉM].

- Genitourinární: [EREKTILNÍ DYSFUNKCE].

- Alergie: velmi vzácné [REAKCE PŘECITLIVĚLÉ CHYBY] s [RHINITIDOU], [VYRÁŽKOU], generalizovaným [ERYTÉMEM] nebo otokem obličeje.

- Muskuloskeletální: frekvence neznámá [BOLEST SVALŮ].

- Oftalmologické: méně časté [slzení], změněné vidění, poruchy zraku.

- Optika: vzácné [OTITA], zejména [OTITA EXTERNA].

předávkovat

Neexistují žádné důkazy o tom, že by se minoxidil při lokální aplikaci vstřebával v dostatečném množství, aby způsobil systémové účinky. Proto je při použití dle pokynů předávkování nepravděpodobné. Pokud se však tento přípravek aplikuje na oblast, kde je narušena integrita epidermální bariéry (v důsledku traumatu, zánětu nebo kožního onemocnění), existuje možnost systémového předávkování.

- Příznaky: Náhodné nebo úmyslné předávkování po lokální aplikaci zvýší závažnost nežádoucích dermatologických reakcí, zejména svědění, suchosti, podráždění kůže a ekzému. Systémová absorpce bude také vyšší s následným zvýšením pravděpodobnosti systémových nežádoucích účinků, zejména srdečních nežádoucích účinků, v důsledku vazodilatačního účinku minoxidilu (5 ml 2% roztoku obsahuje 100 mg minoxidilu, což je maximální perorální dávka používaná u dospělých k léčbě hypertenze).

Mezi příznaky předávkování, které jsou důsledkem rychlé a téměř úplné absorpce léčivé látky z gastrointestinálního traktu, patří hypotenze, tachykardie, retence tekutin s rozvojem otoků, pleurální výpotek nebo městnavé srdeční selhání.

- Léčba: Léčba předávkování v důsledku náhodného požití by měla být symptomatická a podpůrná. Může vyžadovat použití diuretik pro léčbu otoků, beta-blokátorů nebo jiných inhibitorů sympatického nervového systému pro léčbu tachykardie a intravenózní izotonický roztok chloridu sodného pro léčbu hypotenze. Sympatomimetikům, jako je adrenalin a noradrenalin, je třeba se vyhnout kvůli srdeční nadměrné stimulaci, kterou způsobují.