AKCE A MECHANISMUS

- Antitusikum. Dextromethorfan je dextroizomer levorfanolu, opiátového alkaloidu analogu kodeinu, který působí na centrum kašle a potlačuje ho. Ačkoli jeho přesný mechanismus účinku není znám, opiáty mohou působit inhibicí produkce tachykininů, hlavních neurotransmiterů C vláken, které tvoří toto kontrolní centrum.

Má antitusický účinek podobný kodeinu, ale postrádá narkotické ani depresivní účinky na dýchací centrum.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ

- Sledujte výskyt možných příznaků zneužívání dextromethorfanu, jako jsou změny nálady, změny zvyků nebo vzhledu osoby nebo zneužívání velkého množství léků proti kašli.

- Riziko závažných interakcí při kombinaci s antidepresivy, jako jsou inhibitory MAO nebo SSRI, a také s léky s aktivitou inhibitorů MAO, jako je linezolid.

SENIOŘI

I když nebyla stanovena žádná specifická doporučení ohledně dávkování, doporučuje se opatrnost. Může být nutné snížit dávku na podání nebo prodloužit interval mezi dávkami.

PORADENSTVÍ PRO PACIENTY

- Během léčby pijte dostatek vody.

Neužívejte dextromethorfan, pokud jste v posledních 14 dnech byli léčeni antidepresivy. Poraďte se se svým lékařem a/nebo lékárníkem.

- Pokud se u Vás navzdory léčbě objeví příznaky, jako je přetrvávající kašel trvající déle než 7 dní, nebo pokud je doprovázen silnou bolestí hlavy, horečkou nebo kožní vyrážkou, informujte svého lékaře a/nebo lékárníka.

KONTRAINDIKACE

- Přecitlivělost na dextromethorfan, [ALERGIE NA OPIOIDY] nebo na kteroukoli jinou složku léku.

- Pacienti s kašlem způsobeným [ASTMATEM], [PRODUKTIVNÍM KAŠLEM] nebo [RESPIRÁTORNÍM SELHÁNÍM]. Jeho použití se také nedoporučuje při kašli způsobeném kouřením, protože může zhoršit expektoraci a zvýšit odpor dýchacích cest.

- Děti < 2 roky.

- Těžké selhání jater (třída C podle Child-Pughovy klasifikace).

- Léčba inhibitory MAO, SSRI, bupropionem, linezolidem nebo prokarbazinem v předchozích 2 týdnech (viz Interakce; inhibitory CYP2D6).

Vliv na řízení

Dextromethorfan se nezdá mít na rozdíl od některých jiných opiátů významné tlumivé účinky na centrální nervový systém. Může však občas způsobit ospalost nebo mírné závratě.

TĚHOTENSTVÍ

Kategorie C FDA.

Bezpečnost zvířat: Dextromethorfan není u zvířat teratogenní.

Bezpečnost u lidí: Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u lidí. Podle údajů z retrospektivních studií žen, které užívaly dextromethorfan v raných fázích těhotenství (4.–14. týden), nebylo užívání tohoto opioidu spojeno se zvýšeným rizikem vrozených vad, potratu nebo nízké porodní hmotnosti. Jeho podávání je přijatelné pouze tehdy, pokud neexistují bezpečnější terapeutické alternativy a přínosy převažují nad potenciálními riziky.

Účinky na plodnost: U zvířat nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky. U lidí nebyly provedeny žádné specifické studie.

Farmakokinetika

Perorální cesta:

- Absorpce: rychlá absorpce s tmax 2 hodiny. Účinky se dostaví za 15–30 minut a přetrvávají 6 hodin. Jeho biologická dostupnost je snížena v důsledku intenzivního účinku prvního průchodu játry.

Vliv potravy: neovlivňuje farmakokinetiku dextromethorfanu.

- Distribuce: nejsou k dispozici žádné údaje.

- Metabolismus: rozsáhlý v játrech prostřednictvím CYP2D6 a CYP3A4, což vede k několika demetylovaným metabolitům. Hlavním metabolitem je dextrorfan, který je částečně aktivní, a v menší míře 3-methoxy a 3-hydroxymorfinan, které jsou oba neaktivní.

Schopnost indukovat/inhibovat enzymy: nejsou k dispozici žádné údaje.

- Vylučování: močí, ve formě metabolitů nebo v nezměněné formě. Jeho t1/2 je 1,4–3,9 h (dextromethorfan) a 3,4–5,6 h (dextrorfan).

Farmakokinetika ve zvláštních situacích:

- Genetický polymorfismus: Dextromethorfan je substrátem CYP2D6, izoenzymu cytochromu P450. Byly popsány populace s nefunkčními alelami tohoto izoenzymu, které působí jako pomalí metabolizátoři (až 6 % populace). U těchto pacientů se může vyskytnout snížená eliminace dextromethorfanu s až 20krát vyššími hodnotami Cmax a prodlouženým t1/2 až na 45 hodin.

- Jiné situace: Nejsou k dispozici žádné specifické údaje o použití u dětí, starších osob nebo pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater. U pacientů s poruchou funkce jater se však očekává zvýšení t1/2.

INDIKACE

- Symptomatická léčba [SUCHÉHO] a neproduktivního kašle, jako je dráždivý kašel nebo kašel vyvolaný nervózní rýmou.

INTERAKCE

- Expektorans a mukolytika. Inhibice kašlacího reflexu může vést k plicní obstrukci v případech zvýšeného objemu nebo tekutosti bronchiálních sekretů.

- Hypnotika. Riziko zesílení sedativního účinku při kombinaci s alkoholem nebo léky, jako jsou barbituráty, benzodiazepiny, H1 antihistaminika, jiná opioidní analgetika nebo antipsychotika.

- Inhibitory CYP2D6. Dextromethorfan je substrátem CYP2D6, takže jeho účinky a toxicita se mohou zvýšit při kombinaci s léky, jako je abirateron, bupropion, koxiby, imatinib nebo terbinafin. Tyto účinky se mohou také zvýšit při užívání grapefruitu nebo hořké pomerančové šťávy. Vyhněte se konzumaci těchto potravin.

Kombinace dextromethorfanu s některými inhibitory CYP2D6, jako jsou inhibitory MAO, léky s aktivitou MAOI (např. linezolid, prokarbazin) nebo SSRI (např. paroxetin), byla spojována s rozvojem závažného serotoninového syndromu. Doporučuje se této kombinaci vyhnout a dextromethorfan nepodávat dříve, než uplyne alespoň 14 dní od ukončení léčby antidepresivem.

- Memantin. Dextromethorfan může zesilovat toxicitu memantinu. Této kombinaci se vyhněte.

LAKTACE

Bezpečnost pro zvířata: žádné údaje k dispozici.

Bezpečnost u lidí: Není známo, zda se tento přípravek vylučuje do mateřského mléka, a také nejsou známy možné důsledky pro kojence. Vzhledem k tomu, že jeho použití je u dětí mladších 2 let výslovně kontraindikováno, doporučuje se přerušit kojení nebo se vyhnout jeho podávání.

DĚTI

Dextromethorfan lze užívat u dětí od 2 let s úpravou dávkování podle věku. Doporučuje se volit lékové formy specificky určené pro děti ve věku od 2 do 12 let (viz Dávkování).

Děti mohou být obzvláště citlivé na nežádoucí účinky opiátů.

Jeho použití u dětí mladších 2 let je kontraindikováno. U těchto dětí byly hlášeny závažné nežádoucí účinky, některé fatální.

POKYNY PRO SPRÁVNÉ PODÁNÍ

Podávání s jídlem: Lze užívat s jídlem i bez jídla. Vyhněte se grapefruitové šťávě a šťávě z hořkého pomeranče.

DÁVKOVÁNÍ

- Dospělí: 5-10 ml (10-20 mg)/4 h nebo 15 ml (30 mg)/6-8 h. Nepřekračujte 6 dávek denně. Maximální dávka 60 ml (120 mg)/24 h.

- Děti a dospívající do 18 let:

* Dospívající ve věku 12 let a starší: stejné jako u dospělých.

* Děti 6–11 let: 2,5–5 ml (5–10 mg)/4 h nebo 7,5 ml (15 mg)/6–8 h. Nepřekračujte 6 dávek denně. Maximální dávka 30 ml (60 mg)/24 h.

* Děti do 6 let: není vhodné pro tento věk.

- Starší pacienti: úprava dávkování není nutná.

Délka léčby: Doporučuje se užívat tento přípravek po nejkratší dobu nezbytnou k potlačení příznaků. Pokud příznaky přetrvávají nebo se zhoršují po 7 dnech, nebo pokud jsou doprovázeny vysokou horečkou, kožní vyrážkou nebo přetrvávající bolestí hlavy, poraďte se s lékařem a/nebo lékárníkem.

Vynechaná dávka: Další dávku užijte v obvyklou dobu. Nezdvojnásobujte další dávku.

DÁVKOVÁNÍ PŘI JATERNÍ NEDOSTATEČNOSTI

- Mírná až středně těžká porucha funkce jater (třída A a B dle Child-Pugha): snižte dávku o 50 % a nepodávejte více než 4krát denně.

- Těžká porucha funkce jater (třída C podle Child-Pughovy klasifikace): kontraindikováno.

DÁVKOVÁNÍ PŘI RENÁLNÍ NEDOSTATEČNOSTI

Nebyla učiněna žádná specifická doporučení ohledně dávkování.

OPATŘENÍ

- [PORUŠENÍ FUNKCE JATER]. Dextromethorfan se metabolizuje v játrech. U pacientů s poruchou funkce jater může dojít k akumulaci a zvýšenému riziku nežádoucích účinků. Může být nutná úprava dávkování (viz Dávkování při poruše funkce jater). Jeho použití je kontraindikováno u pacientů s těžkou poruchou funkce jater (třída C dle Child-Pughovy klasifikace).

- [ATOPICKÁ DERMATITIDA]. Mohlo by dojít ke zhoršení příznaků v důsledku zvýšeného uvolňování histaminu.

[ZÁVISLOST]. Dextromethorfan může potenciálně vést k závislosti (u dospívajících byly hlášeny případy zneužívání, které někdy vedly k smrtelným otravám), i když v mnohem menší míře než jiné opioidy, jako je morfin. Doporučuje se mimořádná opatrnost a pacienti, zejména ti s anamnézou drogové závislosti, by měli být pečlivě sledováni s ohledem na příznaky zneužívání, jako jsou změny nálad, změny návyků nebo vzhledu, zneužívání velkého množství léků proti kašli nebo mizení léků z domácí lékárničky.

BEZPEČNOSTNÍ OPATŘENÍ TÝKAJÍCÍ SE POMOCNÝCH LÁTEK

Tento lék obsahuje sorbitol. Pacienti s dědičnou intolerancí fruktózy by tento lék neměli užívat.

NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Nežádoucí účinky jsou popsány podle jednotlivých frekvenčních intervalů, přičemž jsou považovány za velmi časté (> 10 %), časté (1–10 %), méně časté (0,1–1 %), vzácné (0,01–0,1 %), velmi vzácné (< 0,01 %) nebo s neznámou frekvencí (nelze z dostupných údajů určit).

- Trávicí: frekvence neznámá [NEVOLNOST], [ZVRACENÍ], [ZÁCPA].

- Neurologické/psychologické: frekvence neznámá [OSPALOST], [ZÁVRATÍ], [ZÁVRATÍ], [BOLEST HLAVY], [ZMATENOST].

- Dermatologické: frekvence neznámá [exantematózní erupce].

PŘEDÁVKOVAT

Příznaky: neurologický obraz se obvykle objevuje se zmateností, vzrušivostí, neklidem, nervozitou nebo podrážděností.

Existují zprávy o zneužívání u dospívajících, u kterých se vyskytly významné nežádoucí účinky, jako jsou gastrointestinální potíže, úzkost, panika, ztráta paměti, agitovanost, letargie, halucinace, vertigo, tachykardie, hyper- nebo hypotenze, mydriáza, nystagmus, tachypnoe, horečka a v nejzávažnějších případech záchvaty, ztráta vědomí, srdeční arytmie, respirační deprese a smrt.

Může způsobit nevolnost, zvracení, ospalost, závratě, rozmazané vidění s miózou, mydriázu v důsledku paralýzy řasnatého tělíska, nystagmus, ataxii, retenci moči, stupor a toxickou psychózu. Občas se může vyskytnout mírná respirační deprese a kómatický stav.

U dětí může způsobit nevolnost a zvracení, letargii, halucinace, otok obličeje a hyperexcitabilitu.

Opatření, která je třeba přijmout:

- Protijed: v případě těžké otravy lze zvážit podání naloxonu (0,01 mg/kg u dětí).

- Obecná eliminační opatření: výplach žaludku s aspirací a následné podání aktivního uhlí.

- Monitorování: respirační a kardiovaskulární funkce.

- Léčba: Udržujte dýchací cesty otevřené, v případě potřeby zahajte asistovanou ventilaci. Symptomatická léčba.

SLOŽENÍ

DEXTROMETHORFAN: 2 MILIGRAMY - HYDROBROMID
SORBITOL (E-420) (POMOCNÁ LÁTKA): 517,4 MILIGRAMŮ