Ibuprofen

Ibuprofen je dostupný v tabletách, kapslích, suspenzích, kapkách a injekčních formách pod různými obchodními názvy; mezi nejznámější patří Brufen, Larofen a Paduden Rapid (ibuprofen lysin).

Pro posílení účinku je ibuprofen dostupný i ve fixních kombinacích, například protizánětlivý Paduden Duo (kombinace ibuprofenu a paracetamolu), Brufen Plus (obsahuje kodein) a Larofen Plus (obsahuje pseudoefedrin hydrochlorid).

Ibuprofen je indikován při mírné až středně silné bolesti, včetně revmatických bolestí. Je také určen ke snižování horečky.

Formulace ibuprofenu určené na nachlazení & chřipku kromě ibuprofenu obsahují i látky jako pseudoefedrin hydrochlorid. Mezi obchodní názvy přípravků obsahujících ibuprofen pro nachlazení a chřipku patří Larofen Plus a Paduden Cold & Flu.

Pseudoefedrin hydrochlorid je sympatomimetikum, které způsobuje vazokonstrikci nosní sliznice, čímž ulevuje od ucpaného nosu a rýmy. Díky protizánětlivému účinku tyto přípravky s ibuprofenem zmírňují specifické příznaky (bolest hlavy, bolest v krku, svalové a kloubní bolesti).

Brufen Cold (Brufen Plus) je fixní kombinací ibuprofenu a kodeinu, která může být užitečná při chřipce doprovázené suchým, neproduktivním kašlem.

Maximální denní dávka pro přípravky na nachlazení & chřipku je 1200 mg ibuprofenu, rozdělená do 3–4 dávek podle intenzity příznaků.

Ibuprofen pro nachlazení a chřipku není indikován u dětí mladších 12 let.

Během menstruace se v děloze uvolňují prozánětlivé látky nazývané prostaglandiny, které vedou ke kontrakcím dělohy a dysmenoree (menstruačním bolestem). Ibuprofen při menstruačních bolestech působí přímo na dělohu tím, že inhibuje tvorbu těchto prostaglandinů, čímž snižuje tonus a tlak v děloze a ulevuje od bolesti. Ibuprofen však tlumí pouze příznaky. Pokud jsou menstruační bolesti silné, dlouhotrvající (po celou menstruaci i před/po ní), zhoršují se nebo jsou doprovázeny abnormálním vaginálním výtokem, doporučuje se gynekologické vyšetření.

Ibuprofen lysin má stejný mechanismus účinku a stejné účinky jako klasická forma. Rozdíl je v tom, že ibuprofen lysin se vstřebává rychleji (odtud obchodní název Paduden Rapid).

Ibuprofen proti menstruačním bolestem lze podávat v dávkách 200 nebo 400 mg (v závislosti na intenzitě bolesti) 3–4krát denně. Doporučuje se ponechat rozestup 4–6 hodin mezi dávkami. Studie ukázaly, že jednorázové dávky vyšší než 400 mg nepřinášejí další analgetický prospěch.

Typická dávka ibuprofenu při revmatických stavech je 400 mg třikrát denně nebo 600 mg dvakrát denně. Někdy může být účinná udržovací dávka 1200 mg/den. Při akutních zhoršeních nebo těžkých stavech lze maximální dávku zvýšit až na 2400 mg/den, rozdělenou do více dávek.

U svalových potíží je dávka 200 mg v intervalech 4–6 hodin a denní dávka by neměla přesáhnout 1200 mg.

Ibuprofen má protizánětlivé a analgetické účinky, proto jej lze použít na bolesti hlavy.

Celá terapeutická skupina NSAID včetně všech léků obsahujících ibuprofen by měla být používána opatrně u pacientů s anamnézou gastrointestinálního krvácení nebo s aktivním vředem. Ibuprofen je také kontraindikován u některých pacientů s poruchou jaterní nebo ledvinné funkce bez souhlasu ošetřujícího lékaře, protože ibuprofen je těmito orgány metabolizován a vylučován. Ke kontraindikacím patří i přecitlivělost nebo alergie na jiné NSAID či kyselinu acetylsalicylovou. Není vhodný pro děti mladší 12 let.

Nežádoucí účinky jsou závislé na dávce, což znamená, že při doporučených terapeutických dávkách ibuprofen obecně nezpůsobuje nežádoucí reakce. Mezi nejčastější potíže patří dyspeptické příznaky (nevolnost, zvracení, bolesti břicha, průjem, zácpa).

Velmi zřídka byl u ibuprofenu popsán nárůst krevního tlaku. Studie ukazují vyšší riziko zvýšení krevního tlaku během léčby ibuprofenem u pacientů s artritidou.

Byly hlášeny hepatobiliární nežádoucí účinky při užívání ibuprofenu; jejich četnost je přibližně následující:

Méně časté: hepatitida, žloutenka, porucha jaterních funkcí

Vzácné: zvýšení sérových transamináz (AST, ALT) a alkalické fosfatázy (ALP)

Velmi vzácné: selhání jater a akutní hepatitida.

Obecně platí, že výskyt nežádoucích účinků koreluje s délkou léčby a dávkováním. Z tohoto důvodu by měl být ibuprofen užíván v nejnižší účinné dávce po co nejkratší dobu.

U některých onemocnění (například revmatických chorob) jsou NSAID léčbou první volby, takže vám lékař může předepsat ibuprofen i na delší období. Dlouhodobé užívání NSAID však může zvyšovat výskyt nežádoucích účinků, zejména gastrointestinálních komplikací včetně krvácení, a může také vést k akutnímu selhání ledvin.

Epidemiologické studie ukazují, že užívání ibuprofenu v těhotenství je spojeno se zvýšeným rizikem spontánního potratu, srdečních malformací plodu a gastroschízy. Riziko těchto komplikací při užívání ibuprofenu v těhotenství roste s vyššími dávkami a delší dobou léčby. Ve třetím trimestru může ibuprofen prodlužovat dobu krvácení (má antitrombotické účinky i při nízkých dávkách) a může prodlužovat dobu porodu inhibicí děložních kontrakcí.

Je vhodné se užívání ibuprofenu v těhotenství vyhnout.

Studie ukázaly, že do mateřského mléka se dostává velmi malé množství ibuprofenu, takže nízká dávka ibuprofenu po krátkou dobu může být při kojení bezpečná. Pokud je však léčba ibuprofenem během kojení nutná po delší dobu, doporučuje se zvažovat přerušení kojení během léčby.

Užívání ibuprofenu spolu s alkoholem, zejména při chronické konzumaci alkoholu, může zvyšovat frekvenci nežádoucích účinků. Alkohol společně s ibuprofenem zvláště zvyšuje riziko gastrointestinálních komplikací (včetně krvácení), protože oba dráždí žaludeční sliznici.

Ibuprofen a digoxin: Během léčby ibuprofenem se doporučuje monitorovat plazmatické koncentrace digoxinu;

Ibuprofen a antikoagulační terapie: Při současném podávání warfarinu nebo heparinu s NSAID se může zesílit antikoagulační účinek těchto látek, proto se doporučuje sledovat dobu krvácení;

Ibuprofen a antiagregační látky / kortikosteroidy / SSRI / ginkgo biloba: Současné užívání ibuprofenu s těmito látkami zvyšuje riziko gastrointestinálního krvácení;

Ibuprofen a antihypertenziva (inhibitory ACE, ARB, diuretika): Tyto typy antihypertenziv mohou zvýšit nefrotoxicitu NSAID, proto by měl být ibuprofen používán opatrně u starších pacientů nebo u pacientů s pokročilým poškozením ledvin.

Ibuprofen a sulfonylurea: Diabetici léčení sulfonylureou (Amaryl, glibenklamid) by měli během terapie NSAID sledovat hladinu glukózy, protože NSAID mohou potencovat hypoglykemické účinky.

Obecně se nedoporučuje kombinovat dvě různá NSAID, protože mají podobné mechanismy účinku a zvyšuje se riziko nežádoucích účinků. Kombinace paracetamolu a ibuprofenu je však povolena, protože paracetamol patří do jiné terapeutické skupiny s odlišným mechanismem účinku, a jejich kombinace má synergický analgetický a antipyretický efekt. Obě účinné látky (paracetamol a ibuprofen) jsou dostupné i v jedné tabletě jako Paduden Duo.

Volba mezi paracetamolem a ibuprofenem závisí na cílech a preferencích. Ibuprofen je NSAID; paracetamol nemá protizánětlivý účinek, ale působí analgeticky (snižuje vnímání bolesti). Paracetamol má také méně lékových interakcí než ibuprofen.

Při rozhodování zvažte i přidružená onemocnění. Pokud máte selhání ledvin, těžké srdeční selhání nebo ischemickou chorobu srdeční, případně anamnézu gastrointestinálního krvácení, volte paracetamol. Pokud máte těžké jaterní selhání a musíte volit mezi ibuprofenem a paracetamolem, zvažte ibuprofen opatrně a na doporučení lékaře.

Ibuprofen je účinná látka, která je základem přípravků Nurofen a Brufen (obchodní názvy). Farmakologicky mezi nimi není rozdíl: Nurofen, Brufen a ibuprofen označují stejnou účinnou látku.

Pokud hledáte alternativu k ibuprofenu, můžete zvolit jinou látku ze stejné terapeutické skupiny NSAID. Za náhrady ibuprofenu lze považovat ketoprofen, diklofenak nebo naproxen. Pokud vás zajímá pouze analgetický účinek, můžete použít paracetamol.

Riziko předávkování ibuprofenem se objevuje při dávkách přesahujících 80–100 mg/kg tělesné hmotnosti. Ve většině případů pacienti, kteří požili velké množství ibuprofenu, mívají pouze nevolnost, zvracení, průjem (někdy se stopy krve). Byly hlášeny také bolesti hlavy, závratě, tinnitus a gastrointestinální krvácení.

Dávky překračující 200 mg/kg nesou riziko závažných příznaků, projevujících se akutním selháním ledvin, metabolickou acidózou, poškozením jater, hypotenzí a dechovou depresí.

Existuje značná individuální proměnlivost. Pokud jste užili příliš mnoho ibuprofenu, vyhledejte nejbližší pohotovostní oddělení, protože můžete potřebovat kardiopulmonální podporu.