AKTION UND MECHANISMUS

Xanthinbase. Stimulans des zentralen Nervensystems. Der Wirkmechanismus beruht auf der Hemmung des Enzyms Phosphodiesterase, was zu einem Anstieg von cAMP führt; in niedrigen Dosen überwiegt jedoch ein anderer Mechanismus: die Antagonisierung von Adenosinrezeptoren. Es bewirkt eine Stimulation des Herzens (positiv inotroper Effekt) und eine Senkung des peripheren arteriellen Widerstands, wodurch die blutdrucksteigernde Wirkung kompensiert wird. Im Gehirn führt es zu einer Vasokonstriktion, weshalb es als Migränemittel vorgeschlagen wurde. Es stimuliert die Skelettmuskulatur und das Atemzentrum und steigert die Magensäuresekretion und die Diurese.

BESONDERE WARNHINWEISE

- Ein abruptes Absetzen der regelmäßigen Einnahme von Dosen über 600 mg/Tag kann Kopfschmerzen, Angstzustände und Muskelkrämpfe verursachen.

SENIOREN

Die Sicherheit und Wirksamkeit dieses Medikaments bei älteren Menschen sind nicht vollständig belegt. Obwohl in dieser Altersgruppe keine spezifischen schwerwiegenden Probleme zu erwarten sind, reagieren diese Patienten möglicherweise empfindlicher auf Nebenwirkungen auf das zentrale Nervensystem. Anwendung mit Vorsicht.

ZUSAMMENSETZUNG

Pro Kapsel: Koffein, 300 mg.

PATIENTENINFORMATIONEN

Nehmen Sie die letzte Dosis nicht innerhalb von 6 Stunden vor dem Schlafengehen ein, um mögliche Schlaflosigkeit zu vermeiden. Schlucken Sie die Kapseln unzerkaut. Nehmen Sie nicht mehr als 3 Kapseln pro Tag ein. Sollten sich die Symptome verschlimmern oder nach 7 Tagen anhalten, wird Ihr Gesundheitszustand neu beurteilt.

KONTRAINDIKATIONEN

- Koffeinallergie oder Xanthinallergie. - Schwere Herz-Kreislauf-Erkrankungen (Herzrhythmusstörungen, Herzinsuffizienz, koronare Herzinsuffizienz): aufgrund des Risikos von Tachykardie und Extrasystolen. - Epilepsie: erhöht das Risiko von Krampfanfällen. - Schlaflosigkeit: aufgrund der stimulierenden Wirkung auf das zentrale Nervensystem. - Magengeschwür: aufgrund der Steigerung der Magensäuresekretion.

SCHWANGERSCHAFT

FDA-Schwangerschaftskategorie C. Tierstudien mit Dosen, die 12–14 Tassen Kaffee pro Tag während der gesamten Schwangerschaft entsprechen, oder mit sehr hohen Einzeldosen zeigten teratogene Wirkungen; niedrigere Dosen wurden mit Verzögerungen der Skelettentwicklung in Verbindung gebracht. Koffein passiert die Plazenta und erreicht im fetalen Serum und Gewebe ähnliche Konzentrationen wie im mütterlichen Blut. Die Sicherheit von Koffein während der Schwangerschaft ist nicht belegt. Übermäßiger Koffeinkonsum wurde schwach mit einem erhöhten Risiko für Fehlgeburten, niedriges Geburtsgewicht und Frühgeburten in Verbindung gebracht, ein eindeutiger ursächlicher Zusammenhang konnte jedoch nicht nachgewiesen werden. Mäßiger Konsum scheint jedoch nicht mit diesen Effekten oder angeborenen Fehlbildungen verbunden zu sein. Schwangeren Frauen wird empfohlen, koffeinhaltige Lebensmittel, Getränke und Medikamente einzuschränken oder zu meiden.

PHARMAKOKINETIK

* Orale Gabe: - Resorption: Schnelle Resorption (Tmax = 50–75 min). - Verteilung: Schnelle Verteilung im gesamten Körper. Plasmaproteinbindung: 15–30 %. - Metabolismus: Fast ausschließlich hepatisch durch Oxidation, Demethylierung und Acetylierung. - Elimination: Ausscheidung über den Urin, <1 % unverändert. Die Eliminationshalbwertszeit (t_1/2) beträgt 3–6 h (Erwachsene), 80–100 h (Neugeborene), 4–5 h (Leberfunktionsstörung); sie ist bei Rauchern und Sportlern verkürzt und bei älteren Menschen oder während der Schwangerschaft nicht verändert.

INDIKATIONEN

- [ASTHENIE]. Symptomatische und gelegentliche Linderung vorübergehender Astheniezustände.

INTERAKTIONEN

- Orale Kontrazeptiva (Östrogene): Studien haben eine verminderte Koffein-Clearance gezeigt, mit möglicher Verstärkung der Wirkung und/oder Toxizität aufgrund einer Hemmung des Leberstoffwechsels. - Cimetidin: Studien haben eine verminderte Koffein-Clearance gezeigt, mit möglicher Verstärkung der Wirkung und/oder Toxizität aufgrund einer Hemmung des Leberstoffwechsels. - Clozapin: Einige Studien haben eine Hemmung der antipsychotischen Wirkung von Clozapin aufgrund eines Antagonismus seiner Wirkung an Dopaminrezeptoren gezeigt. - Disulfiram: Einige Studien haben eine verminderte Koffein-Clearance gezeigt, mit möglicher Verstärkung der Wirkung und/oder Toxizität aufgrund einer möglichen Hemmung des Leberstoffwechsels. - Methoxsalen: Einige Studien haben eine verminderte Koffein-Clearance gezeigt, mit möglicher Verstärkung der Wirkung und/oder Toxizität aufgrund einer Hemmung des Leberstoffwechsels. - Mexiletin: Studien haben eine verminderte Koffein-Clearance gezeigt, mit möglicher Verstärkung der Wirkung und/oder Toxizität. - Chinolone (Pipemidsäure, Ciprofloxacin, Enoxacin): Studien haben einen Anstieg des Koffeinspiegels im Plasma gezeigt, mit möglicher Verstärkung seiner Wirkung und/oder Toxizität aufgrund der Hemmung seines Leberstoffwechsels.

STILLZEIT

Koffein wird in geringen Mengen (Milch/Plasma-Verhältnis 0,5) in die Muttermilch ausgeschieden und kann sich im Körper des Säuglings anreichern. Konsumiert eine stillende Mutter 6–8 Tassen koffeinhaltiger Getränke, kann der Säugling Symptome einer Koffeinstimulation (Hyperaktivität und Unruhe) zeigen. Stillenden Müttern wird empfohlen, den Konsum koffeinhaltiger Getränke auf 1–2 Tassen pro Tag oder weniger zu beschränken und auf die Einnahme von Koffeinkapseln oder -tabletten zu verzichten. Die Kombination von Schmerzmitteln mit Koffein führt in den empfohlenen Dosierungen zu vernachlässigbaren Konzentrationen im Körper des Säuglings.

KINDER

Die Sicherheit und Wirksamkeit dieses Arzneimittels bei Kindern unter 12 Jahren ist nicht erwiesen. Nebenwirkungen auf das zentrale Nervensystem (ZNS) sind bei Kindern im Allgemeinen schwerwiegender als bei Erwachsenen. Die Anwendung bei Kindern unter 12 Jahren wird nicht empfohlen.

RICHTLINIEN FÜR DIE ORDNUNGSGEMÄSSIGE VERWALTUNG

* Orale Einnahme: Die Kapseln unzerkaut einnehmen. Die letzte Dosis sollte 6 Stunden vor dem Schlafengehen eingenommen werden, um mögliche Schlaflosigkeit zu vermeiden.

POSOLOGIE

* Asthenie: – Erwachsene und Kinder über 12 Jahre, oral: 300 mg in einer oder mehreren Dosen. Maximale Dosis: 900 mg/24 h. Bei Verschlechterung oder Fortbestehen der Symptome über mehr als 7 Tage sollte der Arzt konsultiert werden. – Kinder unter 12 Jahren: Nicht anwenden.

VORSICHTSMASSNAHMEN

- [DIABETES]: Kann zu einem Anstieg des Blutzuckerspiegels führen. - [BLUTHOCHDRUCK]: Der Blutdruck sollte aufgrund der Möglichkeit eines Anstiegs überwacht werden. - [LEBERINFEKTIONSINFEKTION]: Da das Arzneimittel hauptsächlich in der Leber verstoffwechselt wird, sollte die Dosierung dem Grad der Leberfunktion angepasst werden.

VORSICHTSMASSNAHMEN IN BEZUG AUF HILFSSTOFFE

Dieses Arzneimittel enthält Saccharose. Patienten mit hereditärer Fruktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorption oder Saccharase-Isomaltase-Mangel sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen von Koffein treten häufig auf, sind jedoch meist mild und vorübergehend. In den meisten Fällen handelt es sich um eine Folge der pharmakologischen Wirkung, die vorwiegend das zentrale Nervensystem betrifft. Die charakteristischsten Nebenwirkungen sind:

- Häufig (10-25%): [SCHLAFLOSIGKEIT], [AUGEREI] und [ERREGBARKEIT].

- Gelegentlich (1-9%): [ÜBELKEIT], [ERBRECHEN], [DURCHFALL], [KOPFSCHMERZEN], [TINNITUS], [VERSTÖRUNG], [EXTRASYSTOLE], [HERZKNOCHEN], [TACHYKARDIE], [HERZRUHMÄRMIE], [REIZBARKEIT], [HITZEFLECKEN], [TACHYPNOE], [POLYURIE]; bei hohen Dosen: Episoden von [ANGST].

Die Behandlung sollte sofort abgebrochen werden, wenn beim Patienten Schwindel oder Herzklopfen auftreten.

ZUSAMMENSETZUNG

Koffein: 300 Milligramm
SACROSSE (HILFSSTOFF): 59,2 MILLIGRAMM