AKTION UND MECHANISMUS

Ein nichtsteroidales Antirheumatikum (NSAR) aus der Gruppe der Arylpropionsäuren, das die Prostaglandinsynthese durch kompetitive und reversible Hemmung der Cyclooxygenase-Aktivität verhindert. Dieses Enzym wandelt Arachidonsäure in Prostaglandine um. Es ist etwas wirksamer als Naproxen, weist jedoch etwas häufiger gastrointestinale Nebenwirkungen auf als Ibuprofen.

SENIOREN

Ältere Patienten haben ein erhöhtes Risiko für schwerwiegende Nebenwirkungen. Falls ein NSAR erforderlich ist, sollte die niedrigste wirksame Dosis über den kürzestmöglichen Zeitraum verabreicht werden. Patienten sollten während der Behandlung regelmäßig auf gastrointestinale Blutungen überwacht werden.

KONTRAINDIKATIONEN

- Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Flurbiprofen oder [NSAID-ALLERGIE].
- Patienten mit einer Vorgeschichte von Überempfindlichkeit gegenüber Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs, einschließlich Patienten, die nach der Anwendung von Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs Asthmaanfälle, akute Rhinitis, Urtikaria oder Angioödeme erlitten haben.
- [DIGESTIVE BLUTEN], [ÖSOPHAGUS BLUTEN], aktiv [MAUFSCHWELLUNGEN], [HIRNBLUTEN].
- Schweres Nierenversagen.
- Schweres Leberversagen.

SCHWANGERSCHAFT

FDA-Schwangerschaftskategorie B, FDA-Schwangerschaftskategorie D im dritten Trimester. Es liegen keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien am Menschen vor. Gelegentliche Anwendung, außer kurz vor der Entbindung, scheint keine negativen Auswirkungen auf den Fötus zu haben. Bei chronischer Anwendung im dritten Trimester könnten sie jedoch theoretisch durch Hemmung der Prostaglandinsynthese einen vorzeitigen Verschluss des Ductus arteriosus beim Fötus verursachen. Sie können auch eine Thrombozytenaggregationshemmung hervorrufen, die mütterliche Blutungen verstärken oder verlängern und das Neugeborene prädisponieren kann. Vor der Entbindung können sie die Uteruskontraktionen reduzieren oder sogar aufheben, was die Geburt verzögern und die Schwangerschaft verlängern kann. Die Anwendung dieser Arzneimittel, insbesondere im dritten Trimester, ist nur dann vertretbar, wenn keine sichereren Therapiealternativen verfügbar sind.

PHARMAKOKINETIK

- Resorption: schnell über den Magen-Darm-Trakt (Tmax: 40 min). Wirkungseintritt innerhalb von 30 Minuten (Lutschtablette), Wirkungsdauer 2–3 Stunden.
- Verteilung: scheinbares Verteilungsvolumen (Vd): 0,10 l/kg. Sehr hohe Plasmaproteinbindung (99%).
- Metabolismus: in der Leber Hydroxylierung und anschließende Konjugation, was zu Metaboliten ohne signifikante biologische Aktivität führt.
Elimination: mehr als 70 % werden im Urin in metabolisierter Form ausgeschieden, < 15 % unverändert. Gesamtclearance: 0,314 ml/min/kg; Eliminationshalbwertszeit: 5,7 h.

INDIKATIONEN

- Kurzfristige Linderung der Symptome von [HALSSCHMERZEN].

INTERAKTIONEN

- Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAR), einschließlich gerinnungshemmender Dosen von Acetylsalicylsäure, erhöhen das Risiko für Magengeschwüre und Magenblutungen.

Aliskiren. Mögliche Abschwächung der blutdrucksenkenden Wirkung von Aliskiren (NSAR wirken auf das Renin-Angiotensin-System). Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (z. B. Dehydratation oder höheres Alter) kann es zu einer Verschlechterung der Nierenfunktion kommen (möglicherweise akutes Nierenversagen, meist reversibel). Vorsicht ist geboten, insbesondere bei älteren Patienten; die blutdrucksenkende Wirkung und die Nierenfunktion müssen überwacht werden.

- SSRI-Antidepressiva (Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin, Citalopram). Es besteht ein erhöhtes Risiko für Blutungen im Allgemeinen und insbesondere für gastrointestinale Blutungen, vor allem bei älteren Menschen und Patienten mit gastrointestinalen Blutungen in der Vorgeschichte.

Diuretika. Flurbiprofen kann die diuretische und blutdrucksenkende Wirkung abschwächen. Regelmäßige Blutdruckkontrollen werden empfohlen.

Glitazone (Pioglitazon, Rosiglitazon): Theoretisches Risiko einer Ödemverstärkung, die sowohl durch Glitazone als auch durch NSAR verursacht werden kann. Vorsicht ist geboten; achten Sie auf mögliche Anzeichen von Flüssigkeitsretention und Herzinsuffizienz (geschwollene Knöchel, Atemnot).

Thrombozytenaggregationshemmer, einschließlich Pentoxifyllin: Es besteht ein erhöhtes Risiko für Blutungen im Allgemeinen und für gastrointestinale Blutungen im Besonderen. Anwendung mit Vorsicht.

STILLZEIT

Flurbiprofen-Konzentrationen in der Muttermilch wurden unter 0,7 % der mütterlichen Serumkonzentration nachgewiesen. Es ist höchst unwahrscheinlich, dass die ausgeschiedene Menge negative Auswirkungen auf das Kind hat. Dennoch ist bei der Anwendung dieses Medikaments während der Stillzeit Vorsicht geboten.

KINDER

Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren sind nicht erwiesen.

RICHTLINIEN FÜR DIE ORDNUNGSGEMÄSSIGE VERWALTUNG

- Orale Verabreichung.
Vor dem ersten Gebrauch aktivieren Sie die Pumpe, indem Sie die Düse in eine andere Richtung (von sich weg) richten und mindestens viermal sprühen, bis ein feiner, gleichmäßiger Nebel entsteht. Die Pumpe ist nun vorbereitet und einsatzbereit.
- Richten Sie zwischen den einzelnen Dosen die Düse in eine andere Richtung (von sich weg) und geben Sie mindestens einen Sprühstoß ab, um sicherzustellen, dass ein feiner und gleichmäßiger Sprühnebel entsteht.
Richten Sie den Sprühstoß in den hinteren Rachenraum. Nicht einatmen.

POSOLOGIE

Orale Verabreichung:
- Erwachsene ab 18 Jahren: 1 Anwendung mit 3 Sprühstößen alle 3-6 Stunden nach Bedarf in den hinteren Rachenbereich.
- Kinder: Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren sind nicht erwiesen.
- Ältere Patienten: Die klinische Erfahrung ist begrenzt. Bei diesen Patienten besteht ein erhöhtes Risiko für schwerwiegende Nebenwirkungen.
Maximale Dosis : 5 Anwendungen/24 h.
Behandlungsdauer : maximal 3 Tage.

DOSIERUNG BEI LEBERINFUNKTION

* Nicht empfohlen bei schwerem Leberversagen.

DOSIERUNG BEI NIERENINFULANZ

* Nicht empfohlen bei schwerer Niereninsuffizienz.

VORSICHTSMASSNAHMEN

[NIERENEINSCHRÄNKUNG]. Die Anwendung ist bei schwerer Niereninsuffizienz kontraindiziert. NSAR können aufgrund der Hemmung der vasodilatatorischen Prostaglandinsynthese zu einer verminderten Nierendurchblutung mit reversiblem akutem Nierenversagen führen. Fälle von nephrotischem Syndrom und akuter interstitieller Nephritis wurden bei Langzeitbehandlung sogar berichtet. Zu den Risikopatienten für eine Niereninsuffizienz zählen Patienten mit vorbestehender Niereninsuffizienz, ältere Menschen sowie Patienten mit Erkrankungen, die die Nierendurchblutung beeinträchtigen können, wie z. B. [HYPOVOLÄMIE], [DEHYDRATION], natriumarme Ernährung, [HERZINFARKT], Leberinsuffizienz, [LEBERZIRRHOSE] oder die Behandlung mit Diuretika, ACE-Hemmern oder Angiotensin-II-Rezeptorblockern (ARB). Bei Risikopatienten wird empfohlen, die Nierenfunktion (Serumkreatinin, Kreatinin-Clearance, CLcr) vor Behandlungsbeginn und anschließend regelmäßig zu bestimmen. Bei Verschlechterung der Nierenfunktion kann eine Dosisreduktion erforderlich sein.

- [LEBERINSUFFIZIENZ]. Die Anwendung bei schwerer Leberinsuffizienz ist kontraindiziert.

Gastrointestinale Toxizität. Die Behandlung mit NSAR kann zu Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren sowie lebensbedrohlichen Blutungen und Perforationen führen. Das Risiko für Geschwüre ist bei hochdosierter oder langzeitiger Behandlung erhöht, ebenso bei Patienten mit einer Vorgeschichte von Magengeschwüren, insbesondere wenn diese bereits gastrointestinale Blutungen oder Perforationen durch NSAR erlitten haben, sowie bei Rauchern, chronischen Alkoholikern oder älteren bzw. geschwächten Patienten. Allerdings ist auch eine kurzfristige Behandlung nicht ohne Risiken.

Generell empfiehlt es sich, NSAR zu den Mahlzeiten einzunehmen, um Magenschäden zu minimieren. Bei Risikogruppen sollte die Behandlung mit der niedrigstmöglichen Dosis begonnen und, wenn möglich, mit einem Medikament gegen Magengeschwüre (H2-Rezeptorantagonist oder Protonenpumpenhemmer) kombiniert werden.

Hochrisikopatienten sowie Patienten, die Medikamente einnehmen, die gastrointestinale Blutungen begünstigen oder verschlimmern können (z. B. orale Antikoagulanzien, Thrombozytenaggregationshemmer, Kortikosteroide oder SSRIs), sollten engmaschig überwacht werden. Bei Auftreten eines Magengeschwürs oder einer gastrointestinalen Blutung ist die Behandlung abzubrechen. Darüber hinaus ist bei Patienten mit chronisch-entzündlichen Darmerkrankungen (CED) Vorsicht geboten, da NSAR bei ihnen einen Krankheitsschub auslösen können.

Herz-Kreislauf-Erkrankungen. NSAR können Flüssigkeitsretention und Ödeme verursachen, was den Blutdruck erhöhen und die Symptome bei Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen verschlimmern kann. Bei Patienten mit Bluthochdruck, Herzinsuffizienz, ischämischer Herzkrankheit, zerebraler Ischämie, Schlaganfall oder peripherer arterieller Verschlusskrankheit sowie bei Patienten mit kardiovaskulären Risikofaktoren wie Dyslipidämie, Diabetes oder Rauchen wird eine individuelle Nutzen-Risiko-Abwägung empfohlen. NSAR sollten stets in der niedrigsten wirksamen Dosis und über den kürzestmöglichen Zeitraum angewendet werden.

- Auswirkungen auf die Leber. Bei Patienten mit [LEBERINSUFFIZIENZ] kann es zu erhöhten Plasmaspiegeln kommen. Aufgrund der hohen Plasmaproteinbindung können zudem auch die freien Plasmaspiegel erhöht sein, wie dies bei [LEBERZIRRHOSE] beobachtet wurde.

Andererseits wurde die Anwendung von NSAR gelegentlich mit Leberproblemen wie erhöhten Transaminasenwerten, Gelbsucht und Hepatitis in Verbindung gebracht, die schwerwiegend und sogar tödlich verlaufen können. Aufgrund des Toxizitätsrisikos wird Patienten mit Lebererkrankungen empfohlen, dieses Medikament in der niedrigsten wirksamen Dosis anzuwenden und ihre Leberfunktion (Transaminasen, Bilirubin) regelmäßig auf Anzeichen einer Leberschädigung überwachen zu lassen. Bei schwerer Leberinsuffizienz (Child-Pugh-Klasse C) ist die Anwendung aufgrund fehlender Sicherheitsdaten kontraindiziert.

Hautreaktionen. Die Anwendung von NSAR kann sehr selten, aber potenziell tödlich verlaufende schwere Nebenwirkungen wie exfoliative Dermatitis, toxische epidermale Nekrolyse oder Stevens-Johnson-Syndrom verursachen. Diese Nebenwirkungen treten üblicherweise früh, innerhalb des ersten Behandlungsmonats, auf. Bei Auftreten von Überempfindlichkeitsreaktionen, Schleimhautläsionen oder Hautrötungen ist die Behandlung abzubrechen.

[ÜBEREMPFINDLICHKEITSREAKTIONEN]. Die Anwendung von NSAR kann allergische Reaktionen hervorrufen. Es wurden Fälle von Kreuzallergien zwischen verschiedenen NSAR sowie zwischen NSAR und Salicylaten berichtet. Daher sollten Patienten mit einer NSAR-ALLERGIE gegen andere Wirkstoffe oder einer SALICYLAT-ALLERGIE diesen Wirkstoff mit äußerster Vorsicht anwenden.

Von der Anwendung wird abgeraten bei Patienten, bei denen ein Salicylat oder ein NSAID zuvor schwere allergische Reaktionen, einschließlich [ASTHMA], [NASALPOLYPS], [ANGIOÖDEM] oder [RHINITIS], verursacht hat, da ein erhöhtes Risiko einer lebensbedrohlichen Anaphylaxie besteht.

[ASTHMA]. Asthmapatienten neigen eher zu Bronchospasmen nach der Einnahme von NSAR. Auch das Risiko anaphylaktischer Reaktionen kann nach der Einnahme von NSAR erhöht sein.

- [GERINNUNGSSTÖRUNGEN]. NSAR haben eine gerinnungshemmende Wirkung, wenn auch geringer als Acetylsalicylsäure.

[ASEPTISCHE MENINGITIS]. Seltene Fälle von aseptischer Meningitis wurden bei Patienten unter NSAR-Therapie mit Fieber und Koma beschrieben, vermutlich aufgrund einer Überempfindlichkeitsreaktion. Kreuzallergien zwischen verschiedenen NSAR wurden jedoch nicht nachgewiesen. Diese Meningitis tritt häufiger bei Patienten mit Kollagenosen wie systemischem Lupus erythematodes auf, wurde aber auch bei Patienten ohne diese Erkrankungen beobachtet. Bei Patienten unter NSAR-Therapie, die Symptome einer Meningitis entwickeln, sollte die Möglichkeit einer aseptischen Meningitis in Betracht gezogen werden.

- Augenerkrankungen. NSAIDs wurden mit dem Auftreten von Augenreaktionen in Verbindung gebracht, wie z. B. verschwommenem Sehen, Sehverlust, Veränderungen des Farbsehens, Skotomen oder Netzhautveränderungen.

[FRAUENUNFRUCHTBARKEIT]: Wie andere NSAR kann dieses Medikament die Fruchtbarkeit von Frauen beeinträchtigen und wird daher nicht für Frauen empfohlen, die schwanger werden möchten. Bei Frauen mit Kinderwunsch oder bei denen eine Unfruchtbarkeitsuntersuchung durchgeführt wird, sollte ein Absetzen des NSAR erwogen werden.

VORSICHTSMASSNAHMEN IN BEZUG AUF HILFSSTOFFE

Da es Methylparahydroxybenzoat enthält, kann es allergische Reaktionen (möglicherweise verzögert) hervorrufen.

Nebenwirkungen

Die folgenden Nebenwirkungen stehen im Zusammenhang mit der kurzfristigen Anwendung von Flurbiprofen in rezeptfreien Dosierungen.

Blut: (<0,1 %): [ANÄMIE]. (<0,01 %): Blutbildungsstörungen, ([HÄMOLYTISCHE ANÄMIE], [APLASTISCHE ANÄMIE], [NEUTROPENIE], [THROMBOZYTOSE], [AGRANULOCYTOSE]). Erste Anzeichen sind: Fieber, Halsschmerzen, oberflächliche Mundgeschwüre, grippeähnliche Symptome, starke Müdigkeit, unerklärliche Blutergüsse und Blutungen.

Nervensystem: (<1%): [KOPFSCHMERZEN] und [SCHWINDEL]. (0,1–0,01%): [SCHLAFLOSIGKEIT]

- Atmung: (0,1-0,01%): [Dyspnoe]. Verschlimmerung von [Asthma] und [Bronchospasmus].

Gastrointestinaltrakt: (>10 %): Beschwerden im Mund (Brennen oder Kribbeln). (1–10 %): Bauchschmerzen, Durchfall, Mundtrockenheit, Mundgeschwüre, Übelkeit und Parästhesien im Mundraum. (<1 %): Verdauungsstörungen, Blähungen und Erbrechen. (0,1–0,01 %): Magenperforation und Magen- oder Zwölffingerdarmgeschwür.

- Nieren und Harnwege: (<0,1%): [INTERSTITIALE NEPHRITIS], [NEPHROTISCHES SYNDROM] und Nierenversagen.

ÜBERDOSIS

- Symptome: Die Symptome einer Überdosierung sind unbekannt; ähnliche Substanzen haben gastrointestinale Beschwerden (Erbrechen, Appetitlosigkeit, Bauchschmerzen) und neurologische Störungen (Schläfrigkeit, Schwindel, Desorientierung, Kopfschmerzen) hervorgerufen. - Behandlung: Magenspülung und -aspiration, Gabe von Aktivkohle, Alkalisierung des Urins, Überwachung und Aufrechterhaltung der Vitalfunktionen, symptomatische Behandlung von gastrointestinalen Reizungen, Hypotonie, Atemdepression und Krampfanfällen, Überwachung der Nieren- und Leberfunktion sowie Suche nach möglichen gastrointestinalen Blutungen im Stuhl.

ZUSAMMENSETZUNG

Flurbiprofen: 8,75 Milligramm
METHYL PARAHYDROXYBENZOAT (E-218) (EXC): 1,18 MILLIGRAMM
PROPYL PARAHYDROXYBENZOAT (E-216) (EXC: 0,24 MILLIGRAMM)