AKTION UND MECHANISMUS

Dextromethorphan ist ein Hustenstiller und das Dextro-Isomer von Levorphanol, einem Opiat-Alkaloid-Analogon des Codeins. Es wirkt auf das Hustenzentrum und unterdrückt dessen Funktion. Obwohl der genaue Wirkmechanismus unbekannt ist, wird vermutet, dass Opiate die Produktion von Tachykininen hemmen, den wichtigsten Neurotransmittern der C-Fasern, die dieses Kontrollzentrum bilden.

Es hat eine hustenstillende Wirkung ähnlich wie Codein, besitzt aber keine narkotische oder atemdepressive Wirkung.

BESONDERE WARNHINWEISE

- Achten Sie auf mögliche Symptome eines Dextromethorphan-Missbrauchs, wie etwa Stimmungsschwankungen, Veränderungen der Gewohnheiten oder des Aussehens der Person oder den Missbrauch großer Mengen von Hustenmitteln.

- Risiko schwerwiegender Wechselwirkungen bei gleichzeitiger Anwendung mit Antidepressiva wie MAO-Hemmern oder SSRIs sowie mit Arzneimitteln mit MAO-Hemmer-Wirkung wie Linezolid.

SENIOREN

Obwohl keine spezifischen Dosierungsempfehlungen vorliegen, ist Vorsicht geboten. Gegebenenfalls muss die Dosis pro Anwendung verringert oder das Intervall zwischen den Anwendungen verlängert werden.

PATIENTENINFORMATIONEN

- Trinken Sie während der Behandlung viel Wasser.

Nehmen Sie Dextromethorphan nicht ein, wenn Sie in den letzten 14 Tagen mit Antidepressiva behandelt wurden. Fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker.

- Informieren Sie Ihren Arzt und/oder Apotheker, wenn Sie Symptome wie anhaltenden Husten über mehr als 7 Tage trotz Behandlung verspüren oder wenn dieser von starken Kopfschmerzen, Fieber oder Hautausschlag begleitet wird.

KONTRAINDIKATIONEN

- Überempfindlichkeit gegen Dextromethorphan, [OPIOIDALLERGIE] oder einen anderen Bestandteil des Arzneimittels.

- Für Patienten mit Husten aufgrund von Asthma, produktivem Husten oder Ateminsuffizienz. Die Anwendung wird auch bei Husten aufgrund von Rauchen nicht empfohlen, da sie das Abhusten beeinträchtigen und den Atemwegswiderstand erhöhen kann.

- Kinder unter 2 Jahren.

- Schweres Leberversagen (Child-Pugh-Klasse C).

- Behandlung mit MAO-Hemmern, SSRIs, Bupropion, Linezolid oder Procarbazin in den vorangegangenen 2 Wochen (siehe Wechselwirkungen; CYP2D6-Inhibitoren).

AUSWIRKUNGEN AUF DAS FAHREN

Dextromethorphan scheint im Gegensatz zu einigen anderen Opiaten keine signifikanten zentralnervösen Dämpfungseffekte zu haben. Gelegentlich kann es jedoch zu leichter Schläfrigkeit oder Schwindel kommen.

SCHWANGERSCHAFT

FDA-Kategorie C.

Tierverträglichkeit: Dextromethorphan ist bei Tieren nicht teratogen.

Sicherheit beim Menschen: Es liegen keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien am Menschen vor. Daten aus retrospektiven Studien an Frauen, die Dextromethorphan in der Frühschwangerschaft (4.–14. Woche) einnahmen, zeigen, dass die Anwendung dieses Opioids nicht mit einem erhöhten Risiko für angeborene Fehlbildungen, Fehlgeburten oder niedriges Geburtsgewicht verbunden war. Die Anwendung ist nur dann vertretbar, wenn keine sichereren Therapiealternativen zur Verfügung stehen und der Nutzen die potenziellen Risiken überwiegt.

Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit: Bei Tieren wurden keine Nebenwirkungen beobachtet. Es wurden keine spezifischen Studien am Menschen durchgeführt.

PHARMAKOKINETIK

Orale Verabreichung:

- Absorption: schnelle Absorption mit einer maximalen Plasmakonzentration (tmax) von 2 Stunden. Die Wirkung tritt innerhalb von 15-30 Minuten ein und hält 6 Stunden an. Die Bioverfügbarkeit ist aufgrund eines ausgeprägten First-Pass-Effekts in der Leber reduziert.

Einfluss von Nahrungsmitteln: hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Dextromethorphan.

- Verbreitung: Keine Daten verfügbar.

Metabolismus: Ausgedehnt in der Leber durch CYP2D6 und CYP3A4, was zu mehreren demethylierten Metaboliten führt. Der Hauptmetabolit ist Dextrorphan, das teilweise aktiv ist, und in geringerem Maße 3-Methoxy- und 3-Hydroxymorphinan, die beide inaktiv sind.

Enzyminduzierende/enzymhemmende Wirkung: Keine Daten verfügbar.

Ausscheidung: im Urin, in Form von Metaboliten oder unverändert. Die Halbwertszeit beträgt 1,4–3,9 h (Dextromethorphan) bzw. 3,4–5,6 h (Dextrorphan).

Pharmakokinetik in besonderen Situationen:

Genetischer Polymorphismus: Dextromethorphan ist ein Substrat von CYP2D6, einem Cytochrom-P450-Isoenzym. Es wurden Populationen mit nicht-funktionalen Allelen dieses Isoenzyms beschrieben, die als langsame Metabolisierer fungieren (bis zu 6 % der Bevölkerung). Bei diesen Patienten kann die Elimination von Dextromethorphan reduziert sein, mit bis zu 20-fach höheren C_max-Werten und einer verlängerten Halbwertszeit (t_1/2) von bis zu 45 Stunden.

- Sonstige Situationen: Für Kinder, ältere Menschen oder Patienten mit Nieren- oder Leberfunktionsstörung liegen keine spezifischen Daten vor. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörung ist jedoch mit einer Verlängerung der Halbwertszeit (t1/2) zu rechnen.

INDIKATIONEN

- Symptomatische Behandlung von trockenem und unproduktivem Husten, wie z. B. Reizhusten oder nervösem Husten.

INTERAKTIONEN

- Expektorantien und Mukolytika. Die Hemmung des Hustenreflexes könnte bei erhöhtem Volumen oder dickflüssigem Bronchialsekret zu einer Lungenobstruktion führen.

- Hypnotika. Risiko einer Verstärkung der sedierenden Wirkung bei gleichzeitiger Einnahme von Alkohol oder Medikamenten wie Barbituraten, Benzodiazepinen, H1-Antihistaminika, anderen Opioid-Analgetika oder Antipsychotika.

CYP2D6-Inhibitoren. Dextromethorphan ist ein Substrat von CYP2D6, daher können seine Wirkungen und seine Toxizität bei gleichzeitiger Einnahme von Arzneimitteln wie Abirateron, Bupropion, Coxiben, Imatinib oder Terbinafin verstärkt werden. Diese Wirkungen können auch durch Grapefruit- oder Bitterorangensaft verstärkt werden. Vermeiden Sie den Verzehr dieser Lebensmittel.

Die Kombination von Dextromethorphan mit bestimmten CYP2D6-Inhibitoren, wie MAO-Hemmern, Arzneimitteln mit MAO-hemmender Wirkung (z. B. Linezolid, Procarbazin) oder SSRIs (z. B. Paroxetin), wurde mit der Entwicklung eines schweren Serotonin-Syndroms in Verbindung gebracht. Es wird empfohlen, diese Kombination zu vermeiden und Dextromethorphan erst nach Ablauf von mindestens 14 Tagen nach Beendigung der Behandlung mit dem Antidepressivum zu verabreichen.

Memantin. Dextromethorphan kann die Toxizität von Memantin verstärken. Diese Kombination sollte vermieden werden.

STILLZEIT

Tiersicherheit: Keine Daten verfügbar.

Sicherheit beim Menschen: Es ist nicht bekannt, ob dieses Produkt in die Muttermilch übergeht und welche Folgen dies für den Säugling haben kann. Da die Anwendung bei Kindern unter 2 Jahren ausdrücklich kontraindiziert ist, wird empfohlen, das Stillen zu beenden oder auf die Anwendung zu verzichten.

KINDER

Dextromethorphan kann bei Kindern ab 2 Jahren angewendet werden, wobei die Dosierung altersgerecht angepasst wird. Es wird empfohlen, speziell für Kinder zwischen 2 und 12 Jahren zugelassene Präparate zu wählen (siehe Dosierung).

Kinder können besonders empfindlich auf die negativen Auswirkungen von Opiaten reagieren.

Die Anwendung bei Kindern unter 2 Jahren ist kontraindiziert. Bei der Anwendung rezeptfreier Grippemedikamente bei diesen Kindern wurden schwerwiegende Nebenwirkungen, darunter auch tödliche, berichtet.

RICHTLINIEN FÜR DIE ORDNUNGSGEMÄSSIGE VERWALTUNG

Einnahme mit oder ohne Nahrung: Kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden. Vermeiden Sie Grapefruit- oder Bitterorangensaft.

POSOLOGIE

Erwachsene: 5–10 ml (10–20 mg) alle 4 Stunden oder 15 ml (30 mg) alle 6–8 Stunden. Nicht mehr als 6 Dosen pro Tag einnehmen. Maximale Tagesdosis: 60 ml (120 mg).

- Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren:

* Jugendliche ab 12 Jahren: gleiche Regelung wie für Erwachsene.

* Kinder von 6 bis 11 Jahren: 2,5–5 ml (5–10 mg) alle 4 Stunden oder 7,5 ml (15 mg) alle 6–8 Stunden. Nicht mehr als 6 Dosen pro Tag. Maximale Tagesdosis: 30 ml (60 mg).

* Kinder unter 6 Jahren: Für dieses Alter nicht geeignet.

- Ältere Menschen: Keine Dosisanpassung erforderlich.

Behandlungsdauer: Es wird empfohlen, dieses Produkt nur so lange wie nötig anzuwenden, um die Symptome zu lindern. Wenn die Symptome nach 7 Tagen anhalten oder sich verschlimmern oder wenn hohes Fieber, Hautausschlag oder anhaltende Kopfschmerzen auftreten, wenden Sie sich bitte an einen Arzt oder Apotheker.

Vergessene Dosis: Nehmen Sie die nächste Dosis zur gewohnten Zeit ein. Verdoppeln Sie die nächste Dosis nicht.

DOSIERUNG BEI LEBERINFUNKTION

Bei leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klassen A und B): Die Dosis um 50 % reduzieren und nicht mehr als 4-mal täglich verabreichen.

- Schwere Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse C): kontraindiziert.

DOSIERUNG BEI NIERENINSUFFIZIENZ

Es wurden keine spezifischen Dosierungsempfehlungen ausgesprochen.

VORSICHTSMASSNAHMEN

[LEBERFUNKTIONSEINSCHRÄNKUNG]. Dextromethorphan wird in der Leber verstoffwechselt. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörung kann es zu einer Akkumulation und einem erhöhten Risiko für Nebenwirkungen kommen. Eine Dosisanpassung kann erforderlich sein (siehe Dosierung bei Leberfunktionsstörung). Die Anwendung ist bei schwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse C) kontraindiziert.

- [ATOPISCHE DERMATITIS]. Es könnte die Symptome aufgrund einer erhöhten Histaminfreisetzung verschlimmern.

[ABHÄNGIGKEIT]. Dextromethorphan kann potenziell zu Abhängigkeit führen (Fälle von Missbrauch wurden bei Jugendlichen berichtet, die teilweise tödliche Vergiftungen zur Folge hatten), wenn auch in deutlich geringerem Maße als andere Opioide wie Morphin. Äußerste Vorsicht ist geboten, und Patienten, insbesondere solche mit einer Drogenabhängigkeit in der Vorgeschichte, sollten engmaschig auf Anzeichen von Missbrauch überwacht werden, wie z. B. Stimmungsschwankungen, Veränderungen der Gewohnheiten oder des Aussehens, Missbrauch großer Mengen von Hustenmitteln oder das Verschwinden von Medikamenten aus dem Hausapothekenschrank.

VORSICHTSMASSNAHMEN IN BEZUG AUF HILFSSTOFFE

Dieses Arzneimittel enthält Sorbitol. Patienten mit hereditärer Fruktoseintoleranz sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Nebenwirkungen

Nebenwirkungen werden nach Häufigkeitsintervallen beschrieben und als sehr häufig (>10%), häufig (1-10%), gelegentlich (0,1-1%), selten (0,01-0,1%), sehr selten (<0,01%) oder von unbekannter Häufigkeit (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar) eingestuft.

- Verdauungsbeschwerden: Häufigkeit unbekannt [ÜBELKEIT], [ERBRECHEN], [VERSTOPFUNG].

- Neurologische/psychologische Symptome: Häufigkeit unbekannt [BLEIBE], [SCHWINDEL], [VERTIGO], [KOPFSCHMERZEN], [VERWIRRUNG].

- Dermatologischer Befund: Häufigkeit unbekannt [EXANTHEMATÖSE AUSSCHLÄGE].

ÜBERDOSIS

Symptome: Es zeigt sich meist ein neurologisches Bild mit Verwirrtheit, Erregbarkeit, Unruhe, Nervosität oder Reizbarkeit.

Es liegen Berichte über Missbrauchsfälle bei Jugendlichen vor, bei denen erhebliche Nebenwirkungen auftraten, wie etwa Magen-Darm-Beschwerden, Angstzustände, Panikattacken, Gedächtnisverlust, Unruhe, Lethargie, Halluzinationen, Schwindel, Herzrasen, Hypertonie oder Hypotonie, Mydriasis, Nystagmus, Tachypnoe, Fieber und in den schwersten Fällen Krampfanfälle, Bewusstseinsverlust, Herzrhythmusstörungen, Atemdepression und Tod.

Es kann Übelkeit, Erbrechen, Benommenheit, Schwindel, verschwommenes Sehen mit Miosis, Mydriasis aufgrund einer Ziliarkörperlähmung, Nystagmus, Ataxie, Harnverhalt, Stupor und toxische Psychose verursachen. Gelegentlich können leichte Atemdepression und Koma auftreten.

Bei Kindern kann es zu Übelkeit und Erbrechen, Lethargie, Halluzinationen, Gesichtsödemen und Übererregbarkeit führen.

Zu ergreifende Maßnahmen:

- Gegenmittel: Im Falle einer schweren Vergiftung kann die Gabe von Naloxon (0,01 mg/kg bei Kindern) erwogen werden.

- Allgemeine Eliminationsmaßnahmen: Magenspülung mit Aspiration, gefolgt von der Verabreichung von Aktivkohle.

- Überwachung: Atmungs- und Herz-Kreislauf-Funktion.

- Behandlung: Atemwege freihalten, gegebenenfalls künstliche Beatmung einleiten. Symptomatische Behandlung.

ZUSAMMENSETZUNG

DEXTROMETHORPHAN: 2 MILLIGRAMM - HYDROBROMID
Sorbit (E-420) (Hilfsstoff): 517,4 Milligramm